CCR antagonist/remmers (CCR Antagonist/Inhibitors)

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (7)
• Agonist (1)
• Agonisten (17)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S2003	Maraviroc (UK-427857)	Maraviroc is een CCR5-antagonist voor MIP-1α, MIP-1β en RANTES met een IC50 van respectievelijk 3,3 nM, 7,2 nM en 5,2 nM in celvrije assays. Maraviroc wordt gebruikt bij de behandeling van HIV-infectie.	Nat Commun, 2025, 16(1):4591 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):696
S2907	Pirfenidone	Pirfenidone is een remmer van de TGF-β-productie en TGF-β-gestimuleerde collageenproductie, vermindert de productie van TNF-α en IL-1β, en heeft ook anti-fibrotische en ontstekingsremmende eigenschappen. Pirfenidone vermindert de productie van chemokine (CC-motief) ligand-2 (CCL2) en CCL12 met anti-fibrotische activiteit. Fase 3.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216 Eur Respir J, 2024, 2300580 Phytomedicine, 2024, 135:156051
S8512	Cenicriviroc	Cenicriviroc is een krachtige, oraal actieve dubbele remmer van CC chemokine receptor 2 (CCR2) en CCR5. Deze verbinding remt ook HIV-1 en HIV-2 met krachtige ontstekingsremmende en anti-infectieve activiteit.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08535-1 Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2572-2587 Stem Cells, 2023, 41(6):672-683
S8220	INCB3344	INCB3344 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare CCR2-antagonist met IC50-waarden van 5,1 nM (hCCR2) en 9,5 nM (mCCR2) in bindingsantagonisme en 3,8 nM (hCCR2) en 7,8 nM (mCCR2) in antagonisme van chemotaxis-activiteit.	Biomedicines, 2025, 13(7)1763 MedComm (2020), 2024, 5(5):e535 Commun Biol, 2024, 7(1):488
S2004	Vicriviroc Malate	Vicriviroc is een potente CCR5-antagonist met een IC50 van 0,91 nM, die een breed-spectrum activiteit vertoont tegen genetisch diverse HIV-1-isolaten, en ook tegen medicijnresistente virussen met RTI-, PRI- of MDR-fenotypes. Fase 3.	Nature, 2013, 493(7430):51-5 Cancer Res, 2012, 72(15):3839-50 J Antimicrob Chemot, 2011, 66(4):802-12
S8501	Adaptavir (DAPTA)	Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) is een wateroplosbare, krachtige, selectieve CCR5-antagonist die de specifieke CD4-afhankelijke binding van gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) en CM235 (IC50 = 0,32 nM) aan CCR5 krachtig remt.	Cell Death Dis, 2022, 13(5):478 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(9)e2017282118 FEBS J, 2020, 287(11):2367-2385
S8324	ZK756326 2HCl	ZK756326 is een volledige agonist van CCR8 (Chemokinereceptor 8) met een IC50 van 1,8 μM, die dosisafhankelijk een toename van intracellulair calcium teweegbrengt en de respons van de receptor op CCL1 kruisdesensitiseert.	Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03196-3 J Exp Med, 2019, 216(12):2763-2777
S7604	BX471 (ZK-811752)	BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) is een potente niet-peptide CC chemokine receptor-1 (CCR1) antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 1 nM en 5,5 nM bij zowel MIP-1α- als MCP-3-binding aan CCR1-getransfecteerde HEK293-cellen.	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Commun Biol, 2024, 7(1):1304
S3383	RS102895	RS 102895 is een kleinmoleculige antagonist van CCR2 met een IC50 van 360 nM.	Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. Theranostics, 2022, 12(17):7351-7370
S0085	BMS-813160	BMS-813160 is een potente, goed geabsorbeerde duale CCR2- en CCR5-chemokine-antagonist. Deze verbinding remt ontstekingsprocessen, angiogenese, tumorcelmigratie, tumorcelproliferatie en invasie.	Commun Biol, 2024, 7(1):1304 Mater Today (Kidlington), 2023, 62:33-50
1 2