Sphingosine 1-phosphate receptors are G-protein-coupling receptors which contain 5 members called S1P1, S1P2, S1P3, S1P4, S1P5 receptors. The activation of S1P receptors can result in activation of the small guanosine triphosphatase (GTPase) Ras and the extracellular signal-regulated kinase (ERK) leading to proliferation. Signaling started from S1P receptor is associated with activation of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3-K) and protein kinase B (PKB or Akt) which are involved in increasing survival or inhibiting apoptosis. Activation of protein kinase C (PKC) and phospholipase C (PLC) are also related to S1P receptors leading to increasing free calcium in cell.
S1P Receptor modulatoren/antagonisten (S1P Receptor Modulators/antagonists)
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S5002 | FTY720 (Fingolimod) Hydrochloride | Fingolimod (FTY720, Fingolimod Hydrochloride) HCl is een S1P antagonist met een IC50 van 0,033 nM in K562- en NK-cellen. Gebruik alstublieft een zoutoplossing in plaats van PBS voor verdunningen. PBS kan neerslag veroorzaken. |
|
|
| S7791 | PMA chemical (Phorbol 12-myristate 13-acetate) | PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate), een krachtige activator van PKC, is actief bij nanomolaire concentraties. Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) induceert sphingosine-1-fosfaat (S1P). PMA heeft een sterke exciteerbaarheid op de huid en het slijmvlies. Speciale bescherming is vereist bij het gebruik van PMA. Draag handschoenen en een masker om direct contact op welke manier dan ook te vermijden. |
|
|
| S5950 | Fingolimod (FTY-720) | Fingolimod (FTY-720) is een sfingosine 1-fosfaatreceptor modulator die wordt gebruikt voor de behandeling van relapsing-remitting multiple sclerose. |
|
|
| S7179 | Siponimod (BAF312) | Siponimod (BAF312) is een volgende-generatie S1P-receptoragonist, selectief voor S1P1- en S1P5-receptoren met een EC50 van 0,39 nM en 0,98 nM, en het vertoont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van S1P2-, S1P3- en S1P4-receptoren. Deze verbinding heeft fase 3 bereikt. |
|
|
| S7182 | JTE 013 | JTE 013 is een potente en selectieve S1P2-antagonist met een IC50 van 17,6 nM. |
|
|
| S7952 | Ozanimod | Ozanimod is een selectieve orale S1P Receptor 1 modulator. Fase 3. |
|
|
| S8241 | Ponesimod (ACT-128800) | Ponesimod (ACT-128800) is een oraal actieve, selectieve sfingosine-1-fosfaatreceptor 1 (S1P1)-immunomodulator met een EC50 van 5,7 nM. |
|
|
| E1158 | CAY10444 | CAY10444 (BML-241) is een sfingosine-1-fosfaat 3 (S1P3)-antagonist, die de S1P-respons van de S1P3-cellijn kan remmen met een remmingspercentage van 78% en een IC50 van 4,6 μM. |
|
|
| S6418 | PF 429242 | PF 429242 staat bekend als een S1P-remmer met een IC50 van 170 nM, die geen significante remming vertoont van trypsine, elastase, proteinase K, plasmine, kallikreïne, factor XIa, trombine of furine bij concentraties tot 100 μM en slechts een bescheiden remming van urokinase (IC50 = 50 μM) en factor Xa (IC50 = 100 μM). |
|
|
| S6552 | CYM5541 | CYM5541 (ML249) is een selectieve, allosterische agonist van S1P3 met een EC50 van tussen 72 en 132 nM en vertoont in vitro een uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere S1P Receptor-subtypen: S1P1 EC50 > 10 μM, S1P2 EC50 > 50 μM, S1P4 EC50 > 50 μM en S1P5 EC50 > 25 μM. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.