Home GPCR & G Protein Endothelin Receptor

Endothelin Receptor antagonisten (Endothelin Receptor Antagonists)

ETA Receptor which is a G-protein-coupled receptor for ETs which are three small peptides: ET-1, ET-2 and ET3. ET-1 activates various kinases that are known to be involved in the survival of cell signalling and proliferation, including protein kinase C (PKC), epidermal growth factor (EGF), insulin-like growth factor-1 and mitogen-activated protein kinase (MAPK). ETA Receptor also contributes to induction of the early-response genes c-FOS, c-JUN and c-MYC. The downstream mediators of ETA-receptor include SHC, GRB2, p38 and ERK. ET-1 acting through ETA can inhibits paclitaxel-induced apoptosis by triggering anti-apoptotic signalling through BCL2-dependent and phosphatidylinositol 3-kinase-mediated Akt pathways.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S3051 Bosentan Hydrate Bosentan (Ro 47-0203) is een endotheline (ET) receptorantagonist voor ET-A en ET-B met een Ki van respectievelijk 4,7 nM en 95 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Transl Oncol, 2024, 44:101944
Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883 BQ-123 BQ-123 is een selectieve endotheline A-receptor (ETA)-antagonist met een IC50 van 7,3 nM. Fase 2.
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3
Redox Biol, 2025, 80:103493
Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
Verified customer review of BQ-123
S8051 Macitentan Macitentan is een oraal actieve, niet-peptide, dubbele ETA/ETB (endotheline) receptor antagonist met een IC50 van 0,5 nM/391 nM.
Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054) is een specifieke Endothelin (ET)A-antagonist met een IC50 van 21 nM, die geen activiteit vertoont bij ETB. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3.
Cell Death Dis, 2023, 14(1):5
Hepatology, 2016, 63(3):1000-12
Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
Verified customer review of Zibotentan (ZD4054)
S2097 Ambrisentan Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) is een zeer selectieve antagonist van de endotheline-1 type A receptor, gebruikt bij de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136
Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220 Bosentan Bosentan is een endothelin (ET) receptor antagonist voor ET-A en ET-B met een Ki van respectievelijk 4,7 nM en 95 nM.
Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98
PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
Verified customer review of Bosentan
S6665 Sparsentan (PS-433540, RE-021) Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) is een dubbele endothelin type A receptor(ETA) en angiotensin II type 1 receptor antagonist.
Front Pharmacol, 2022, 13:964370
Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017 Lu-135252 Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005) is een selectieve endotheline A-receptor (ET-A-receptor)-antagonist geïndiceerd voor de orale behandeling van resistente hypertensie.
E3868 Pearl Extract Pearl Extract wordt gewonnen uit parel, dat endotheline remt, waardoor de huid veilig en effectief wordt verlicht door endotheline te antagoniseren.
E7301 Atrasentan Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) is een antagonist van de endotheline A (ETA) receptor met een Ki van 0,034 nM. Het vertoont antitumoractiviteit door de groei van prostaatkankercellen te remmen en apoptotische celdood te induceren.