Home GPCR & G Protein CGRP Receptor

CGRP Receptor antagonisten/agonisten (CGRP Receptor Antagonists/agonists)

Calcitonin gene-related peptide (CGRP) is the most potent microvascular vasodilator known to date. Widely expressed in the nervous system, this peptide is considered to play a positive role in wound healing and protects against ischaemic and other traumas. However, whilst the protective mechanisms are not well understood, evidence indicates that these mechanisms become important in vascular-related stress. CGRP is both a potent vasodilator and hypotensive agent. Two distinct forms of CGRP receptors have been identified through pharmacological studies including CGRP1 receptor and CGRP2 receptor. Heterodimerization of CL with RAMP1 leads to the formation of a functional CGRP receptor on the cell surface, whilst association with RAMP 2 forms an AM1 and with RAMP 3 an AM/CGRP receptor is formed.

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR MT Receptor

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8212 Olcegepant Olcegepant (BIBN4096; BIBN4096BS) is een potente en selectieve niet-peptide antagonist van de calcitonin gene-related peptide 1 (CGRP1) receptor met een IC50 van 0,03 nM.
RSC Adv, 2026, 16(20):18359-18373
E1980 Atogepant Atogepant (MK-8031, AGN-241689) is een potente, selectieve, oraal beschikbare antagonist van de calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor, met een Ki van 0,026 nM voor de humane CGRP-receptor. Het wordt gebruikt voor de preventieve behandeling van episodische migraine.
E1824 Vazegepant hydrochloride Vazegepant hydrochloride (BHV-3500, Zavegepant) is een zeer potente, selectieve en structureel unieke kleine molecuulantagonist van de CGRP receptor. Het kan ook worden gebruikt voor de acute behandeling van migraine.
S6659 BMS-927711 (Rimegepant) Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000) is een krachtige, selectieve, competitieve humane CGRP-receptorantagonist met een Ki van 0,027 nM.
E1280 Ubrogepant Ubrogepant (MK-1602) is een antagonist van de humane calcitonin gene-related peptide receptor (CGRP). Het blokkeert krachtig humane α–CGRP–gestimuleerde cAMP-responsen met een IC50 van 0,081 nM in humane CGRP receptor-expresserende HEK293-cellen.
E8191 Rat CGRP-(8-37) Rat CGRP-(8-37) is een afgekorte versie van calcitonine gen-gerelateerd peptide (CGRP) en een zeer selectieve antagonist van de CGRP receptor. Het vertoont anti-nociceptieve effecten en is effectief in het opheffen van mechanische en thermische allodynie veroorzaakt door spinale hemisectie en kan een rol spelen bij chronische centrale neuropathische pijn.
P1259New Cagrilintide Cagrilintide is een langwerkend geacyleerd amylin-analoog dat functioneert als een niet-selectieve agonist op amylinereceptoren (AMYR) en calcitoninereceptoren (CTR). De dubbele werking bevordert verzadiging, vertraagt de maaglediging en vermindert de voedselinname via hersen-gemedieerde routes met het potentieel om obesitas te behandelen.