Hedgehog/Smoothened Remmers | Hedgehog/Smoothened Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S1082	Vismodegib (GDC-0449)	Vismodegib (GDC-0449) is een potente, nieuwe en specifieke hedgehog-remmer met een IC50 van 3 nM en remt ook P-gp met een IC50 van 3,0 μM in een celvrije assay.	Nat Commun, 2025, 16(1):5137 Nat Commun, 2025, 16(1):1092 Nat Commun, 2025, 16(1):1267
S8075	GANT61	GANT61 (NSC 136476) is een remmer van zowel GLI1 als GLI2-geïnduceerde transcriptie, remt hedgehog met een IC50 van 5 μM in GLI1-expresserende HEK293T-cellen, vertoont selectiviteit ten opzichte van andere pathways, zoals TNF- en glucocorticoïdreceptor-gen-transactivatie. Deze verbinding induceert apoptosis en activeert beschermende autophagy in LX-2-cellen.	Nat Commun, 2025, 16(1):1267 Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):22
S2476	Itraconazole	Itraconazole is een relatief krachtige remmer van CYP3A4 met een IC50 van 6,1 nM, gebruikt als een triazool antischimmelmiddel. Deze verbinding is een krachtige antagonist van de Hedgehog (Hh) signaalroute. Het onderdrukt ook de groei van glioblastoom door inductie van autophagy.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1 Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789 Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 502:117404
S8249	HPI-4 (Ciliobrevin A)	HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) is een antagonist van de hedgehog (Hh) route. Het blokkeert Sonic hedgehog (Shh)-geïnduceerde Hh-route-activering (IC50 = 7 μM) stroomafwaarts van Smo.	Commun Biol, 2025, 8(1):607 Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2138 Hum Exp Toxicol, 2025, 44:9603271251332251
S2157	Taladegib (LY2940680)	Taladegib (LY2940680) bindt aan de Smoothened (Smo) receptor en remt krachtig de Hedgehog (Hh) signalering in Fase 1/2.	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Front Pharmacol, 2019, 10:89
S7160	Glasdegib	Glasdegib is een potente en oraal biologisch beschikbare Smoothened (Smo) remmer met een IC50 van 5 nM. Fase 2.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(9):e70163 iScience, 2024, 27(10):110862 Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
S9743	Ciliobrevin D	Ciliobrevin D (verbinding 5) is een celpermeabele, omkeerbare en specifieke antagonist van de AAA+ (ATPases geassocieerd met diverse cellulaire activiteiten) ATPase-motor cytoplasmatisch dyneïne. Deze verbinding verstoort de vorming van primaire cilia en blokkeert Hedgehog (Hh)-signalering.	Cell Prolif, 2025, e13819. ACS Chem Biol, 2024, 19(8):1733-1742 Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00327-6
S4747	Jervine	Jervine (11-Ketocyclopamine) is een Hedgehog signaling (IC50=500-700 nM) remmer die de sonic hedgehog (shh) route remt door interactie met smoothened.	FASEB J, 2025, 39(20):e71187 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Neurochem Int, 2021, 146:105042
S8200	MK-4101	MK-4101, een potente remmer van de Hedgehog-route, vertoont antitumoractiviteit door de remming van proliferatie en inductie van uitgebreide apoptose in tumorcellen.	Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6565	JK184	JK184 remt Gli in de Hedgehog (Hh) pathway met een IC50 van 30 nM in zoogdiercellen.	Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00426-0
E0782	MRT 10	MRT-10 remt ShhN-signalering in Shh-light2-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 0,64 μM, wat de capaciteit toont om de constitutieve activiteit van Smo op te heffen.