GPR119, a orphan receptor, couples to Gs so that GPR119 can upregulate the intracellular cAMP obviously when GPR119 is expressed in high level.ATP-sensitive K+ and voltage-dependent Ca2+ channels are also involved in GPR119-mediated responses. GPR119 is involved in glucose-stimulated insulin secretion (GSIS), and GPR119 is also a beta-Cell-Specific GPCR and GPR119 is expressed highly in pancreatic islets and pancreatic β-cells so that researchers treat GPR119 as a potential target for drug development against type 2 diabetes.
GPR
Overige GPCR & G Protein Inhibitoren
- Aanbevolen remmers
- Remmers (2)
- Modulatoren (2)
- Chemische stof (1)
- Agonisten (28)
- Activators (2)
- Antagonisten (17)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S8673 | ONC212 | ONC212, een gefluoreerd ONC201-analoog, is een selectieve agonist van GPR132. Deze verbinding is breed werkzaam tegen de meeste solide tumoren en hematologische maligniteiten in het lage nanomolaire bereik en heeft een robuuste anti-leukemische activiteit. |
|
|
| S2637 | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate | Fasiglifam(TAK-875) Hemihydraat is een selectieve GPR40-agonist met een EC50 van 14 nM in humane GPR40-expresserende CHO-cellijnen, 400 keer potenter dan oliezuur. |
|
|
| S8014 | GW9508 | GW9508 is een potente en selectieve agonist voor FFA1 (GPR40) met een pEC50 van 7,32, 100-voudig selectief tegen GPR120, en stimuleert insulinesecretie op een glucose-gevoelige manier. |
|
|
| S5400 | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid | 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid is een selectieve agonist van de lactaatreceptor GPR81. |
|
|
| S9477 | AH7614 | AH7614 (verbinding 39) is een selectieve FFA4 (GPR120) antagonist met pIC50's van 7,1 voor humaan FFA4 en 8,1 voor muis FFA4. |
|
|
| S6889 | Monomethyl Fumarate | Monomethyl Fumarate (MMF, Monomethylfumarate, Fumaric acid monomethyl ester, Methyl hydrogen fumarate), de actieve metaboliet van het psoriasismiddel Fumaderm, is een potente GPR109A-agonist. Deze verbinding voorkomt belangrijke disfuncties geassocieerd met neurodegeneratieve ziekten: oxidatieve stress, mitochondriale disfunctie, apoptosis en autophagy. |
|
|
| S6759 | TC-G-1008 (GPR39-C3) | TC-G-1008 (GPR39-C3) is een potente en oraal biologisch beschikbare agonist van GPR39 met een EC50 van respectievelijk 0,4nM en 0,8nM voor de rat- en menselijke receptor. |
|
|
| S0135 | JMS-17-2 | JMS-17-2 is een potente en selectieve kleinmoleculaire antagonist van CX3C-chemokinereceptor 1 (CX3CR1/GPR13) met een IC50 van 0,32 nM. Deze verbinding wordt gebruikt in onderzoek naar metastatische ziekte bij borstkankerpatiënten. |
|
|
| S6850 | NE 52-QQ57 | NE 52-QQ57 is een selectieve en oraal beschikbare antagonist van G-eiwit-gekoppelde receptor 4 (GPR4) met een IC50 van 0,07 μM. Deze verbinding blokkeert effectief GPR4-gemedieerde cAMP-accumulatie met een IC50 van 26,8 nM in HEK293-cellen. Het antagonisme van GPR4 met deze chemische stof remt significant de AGE-geïnduceerde verhoogde expressie van verschillende belangrijke inflammatoire cytokines en signaalmoleculen, waaronder tumor necrosis factor-α (TNF-α), interleukine (IL)-1β, IL-6, inducible nitric oxide synthase (iNOS), nitric oxide (NO), cyclooxygenase 2 (COX2) en prostaglandin E2 (PGE2). |
|
|
| S2149 | GSK1292263 | GSK1292263 is een nieuwe GPR119-agonist, die potentieel toont voor de behandeling van type 2 diabetes. Fase 2. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.