alleen voor onderzoeksdoeleinden

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened remmer

Name: HPI-4 (Ciliobrevin A)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8249
Rating: 5 (9 reviews)

Cat.nr.S8249

HPI-4 (Ciliobrevin A, Hedgehog Pathway Inhibitor 4) is een antagonist van de hedgehog (Hh) route. Het blokkeert Sonic hedgehog (Shh)-geïnduceerde Hh-route-activering (IC50 = 7 μM) stroomafwaarts van Smo.

HPI-4 (Ciliobrevin A) Hedgehog/Smoothened remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 358.18

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S824901 DMSO]71 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.63%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.63

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK PKA Secretase STAT Casein Kinase
Overig Hedgehog/Smoothened Inhibitoren	SAG (Smoothened Agonist) Hydrochloride Purmorphamine Cyclopamine (11-Deoxojervine) GANT61 SAG (Smoothened Agonist) SANT-1 BMS-833923 Taladegib (LY2940680) Ciliobrevin D PF-5274857

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	358.18	Formule	C₁₇H₉Cl₂N₃O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	302803-72-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Hedgehog Pathway Inhibitor 4			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)NC(=N2)C(=C(C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)O)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL (198.22 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.55mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.51mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Hedgehog
In vitro	HPI-4 (Ciliobrevin A) richt zich niet direct op Smo. Het gaat de activiteiten van endogene Gli1 en Gli2 tegen, maar werkt niet direct op transcriptiefactor GLI's. Deze verbinding remde significant de proliferatie van deze neuronale voorlopers, gemeten aan de hand van histon H3-fosforylatie (pH3) niveaus. Het verminderde ook de cellulaire niveaus van cycline D1-eiwit en Gli1, Gli2 en N-Myc transcripten in de cerebellaire granule neuron voorlopers. Het werkt door ciliogenese te verstoren. Behandeling met deze remmer zou de proliferatie, invasie en migratiecapaciteit van menselijke chondrosarcoomcellen significant kunnen verminderen. Bovendien zou het de HH-route-gemedieerde ciliogenese duidelijk kunnen verstoren en de expressie van primair cilium-gerelateerd eiwit intraflagellair transporteiwit IFT88 kunnen onderdrukken. Het stroomafwaartse HH-effectormolecuul GLI2 werd beperkt om parathyroidhormoon-gerelateerd eiwit te blokkeren en MAPK/ERK-gereguleerde matrixmetalloproteïnasen (MMP2 en MMP9) te beïnvloeden. Het is ook een kleinmoleculaire remmer van de katalytische zware keten-subeenheid van cytoplasmatisch dyneïne.
In vivo	In een zebravismodeI voorkwam behandeling met HPI-4 (Ciliobrevin A), een ciliogenese-remmer, effectief pancreasfibrose en -destructie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19666565/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25110171/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22164219/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	β-catenin		26515592
Growth inhibition assay	Cell viability		26515592

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):