| S1146 |
Cyclopamine (11-Deoxojervine)
|
Cyclopamine (11-deoxojervine) is een specifieke Hedgehog (Hh) signaalroute antagonist van Smoothened (Smo) met een IC50 van 46 nM in TM3Hh12 cellen.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
-
EMBO Mol Med, 2025, 17(2):336-364
-
Development, 2025, 152(8)dev204324
|
|
| S2151 |
Sonidegib (NVP-LDE225, Erismodegib)
|
Sonidegib is een Smoothened (Smo) antagonist, die de Hedgehog (Hh) signalering remt met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM (muis) en 2,5 nM (mens) in celvrije assays. Fase 3.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5137
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1267
-
Method Protocol, 2025, 8(3)59
|
|
| S7092 |
SANT-1
|
SANT-1 bindt direct aan de Smoothened (Smo) receptor met een Kd van 1,2 nM en remt de Smo-agonist effecten met een IC50 van 20 nM.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
-
Stem Cell Reports, 2024, 19(7):973-992
-
Front Immunol, 2023, 14:1258074
|
|
| S7138 |
BMS-833923
|
BMS-833923 (XL139) is een oraal biologisch beschikbare Smoothened-antagonist. Fase 2.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4983
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Mol Cancer Res, 2021, molcanres.MCR-21-0257-A.2021
|
|
| S2777 |
PF-5274857
|
PF-5274857 is een potente en selectieve Smoothened (Smo) antagonist, remt de Hedgehog (Hh) signalering met IC50 en Ki van respectievelijk 5,8 nM en 4,6 nM, en dit compound kan de bloed-hersenbarrière passeren.
|
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Biol Reprod, 2021, ioab111
-
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
|
|
| E0787 |
ALLO-2
|
ALLO-2 is een potente antagonist van zowel wildtype muis Smo als medicijnresistent D473H mutant menselijk Smo dat Smo agonist-geremde Gli-Luc activiteit in TM3-Gli-Luc cellen remt met een IC50 van 6 nM.
|
|
|
| S1182New |
GANT58(NSC75503)
|
GANT58 (NSC75503) is een krachtige antagonist van GLI-gemedieerde transcriptie met een IC50 van ≈5 μM. Het kan worden gebruikt voor onderzoek naar Ewing Sarcoom en verschillende vormen van solide kanker.
|
|
|
| E0480 |
MRT-81
|
MRT-81 is een potente antagonist van humane en knaagdier smoothened (Smo) receptoren, met een IC50-waarde van 41 nM in de Shh-light2-cellen, en oefent een potente remmende activiteit van de Hedgehog (Hh) signaalroute uit.
|
|
|