HSP Remmers | HSP Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afkomstig van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) is een zeer potente HSP90-remmer voor HSP90α/β met een IC50 van 13 nM /21 nM in celvrije assays, vertoont een zwakkere potentie tegen de HSP90-familieleden GRP94 en TRAP-1, en toont de strakste binding van elk kleinmoleculair HSP90-ligand. Het reguleert effectief het IGF-1Rβ-eiwit neer en destabiliseert het, wat resulteert in groeiremming, autophagy en apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) is een HSP90-remmer met een IC50 van 4 nM in OSA 8-cellen, induceert apoptose van OSA-cellen terwijl normale osteoblasten niet worden beïnvloed; actieve metaboliet van STA-1474. Fase 3. |
|
|
| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 62 nM in een celvrije test. |
|
|
| S7751 | VER-155008 | VER155008 is een krachtige Hsp70-familie-inhibitor met een IC50 van 0,5 μM, 2,6 μM en 2,6 μM in celvrije assays voor respectievelijk HSP70, HSC70 en GRP78 (HSPA5, Bip), met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van HSP90. VER155008 remt Autophagy en veroorzaakt verlaagde niveaus van HSP90-cliëntproteïnen. |
|
|
| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) is een selectieve, potente Hsp90-remmer met een IC50 van 18 nM in A375-cellen, en vertoont een lange duur van antitumoractiviteit. Fase 2. |
|
|
| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) is een oraal beschikbaar, volledig synthetisch small-molecule remmer van HSP90 met een Ki en EC50 van respectievelijk 1,7 nM en 38 nM. Fase 2. |
|
|
| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) is een aminocoumarine-antibioticum dat bacteriële DNA-gyrase (TopoIV) aanvalt en wordt gebruikt om gevoelige grampositieve bacteriën te behandelen. |
|
|
| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) is een krachtige en selectieve remmer van HSP90 met een IC50 van 51 nM. Dit compound bevindt zich in fase 1. |
|
|
| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) is een nieuwe, potente en selectieve HSP90-remmer voor HSP90α/β met een IC50 van 0,6 nM/0,8 nM, en het induceert celcyclusarrest en apoptose. |
|
|
| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) is een nieuwe, volledig synthetische HSP90β-remmer met een IC50 van 58 nM, die een >70-voudige selectiviteit vertoont tegenover Hsp90-familieleden Grp94 en Trap-1. |
|
|
| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 schakelt de door hitte geactiveerde luciferase-activiteit uit met een IC50 van 1,2 μM. Het is een remmer van de transcriptiefactor Heat Shock Factor 1 (HSF1). Deze verbinding induceert groeistop en apoptosis. |
|
|
| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 bindt selectief aan de ATP-pocket van HSP90α en HSP90β met een Ka van 30 nM en 30 nM, uniform potenter dan 17-AAG. |
|
|
| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 is een potente en selectieve Hsp90-remmer met een DC50 van <10 nM voor Hsp90-binding, zonder activiteit tegen een panel van 52 diverse proteïnekinasen. |
|
|
| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) is een remmer van heat shock protein 70(HSP70) en Hsc70 met dissociatieconstanten Kd van respectievelijk 0,14 μM en 0,21 μM. Het induceert caspase-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S7122 | XL888 | XL888 is een ATP-competitieve remmer van HSP90 met een IC50 van 24 nM. Fase 1. |
|
|
| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) is een nieuwe, kleinmoleculaire HSP90-remmer die de binding van geldanamycin-FITC aan HSP90-eiwitten remt met Ki-waarden van 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L en >50.000 nmol/L voor respectievelijk HSP90α, HSP90β, GRP94 en TRAP1. Bovendien remt TAS-116 geen andere ATPasen zoals HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
|
|
| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422) is een potente en selectieve HSP90-remmer met een Kd van 41 nM. Deze verbinding induceert Her-2-degradatie met een IC50 van 37 nM en bevindt zich in Fase 1/2. |
|
|
| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is een directe en selectieve remmer van heat shock factor 1 (HSF1) met een Kd van 160 nM voor de binding van deze verbinding aan het HSF1 DNA-bindend domein (DBD). Deze verbinding vertoont krachtige antikankeractiviteiten. |
|
|
| S7750 | KNK437 | KNK437 is een pan-HSP-remmer, die de synthese van induceerbare HSP's, waaronder HSP105, HSP72 en HSP40, remt. |
|
|
| S6721 | JG98 | JG-98 is een allosterische remmer van Hsp70 die stevig bindt aan een diepe pocket die geconserveerd is bij leden van de Hsp70-familie. JG-98 induceert klassieke Apoptosis-kenmerken, waaronder morfologische veranderingen die consistent zijn met geprogrammeerde celdood en positieve annexinekleuring. JG-98 vertoont antitumoreffecten. |
|
|
| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), geïsoleerd uit Aglaia-soorten, is een krachtige remmer van heat shock factor 1 (HSF1) activering met een IC50 van ~50 nM voor HSF1. Deze verbinding remt de functie van de translatie-initiatiefactor eIF4A. Het remt ook de NF-κB activiteit. Deze chemische stof vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| S7459 | VER-50589 | VER-50589 is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 21 nM voor HSP90β. |
|
|
| S2685 | KW-2478 | KW-2478 is een nonansamycine HSP90-remmer met een IC50 van 3,8 nM. Fase 1. |
|
|
| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 47 nM voor HSP90β. |
|
|
| S6193 | YUM70 | YUM70 is een potente remmer van glucose-gereguleerd eiwit 78 (GRP78) met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding induceert endoplasmatisch reticulum (ER)-stress-gemedieerde apoptose bij alvleesklierkanker. Hoewel deze chemische stof de enzymatische activiteit van GRP78 remt, verhoogt het de expressie van GRP78 door het chaperonne-translatie mechanisme te vergroten. |
|
|
| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, een Hsp90-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM en 6,16 μM in HL-60-, A549-, SMMC-7721-, HeLa- en SW480-cellen, is het belangrijkste bioactieve ingrediënt in Pseudolarix cortex en induceert celcyclusarrest in de G2/M-fase en bevordert celdood via de caspase-8/caspase-3-route, wat een krachtige antiproliferatieve en antikankeractiviteit aantoont. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 is een oraal beschikbare Hsp90-remmer met een Kd van 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 is een potente remmer van Hsp47 die competitief bindt aan de collageen-bindende plaats op Hsp47 en de interactie tussen Hsp47 en collageen remde met een IC50 van 1,8 μM. Het kan in onderzoek worden gebruikt als een potentieel leadcompound voor de behandeling van fibrose. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) is een remmer van HSP27, die de abnormale vorming van HSP27-dimeren induceert en de generatie van HSP27-reuzenpolymeren onderdrukt, waardoor de chaperonerol van HSP27 wordt geremd en de cellulaire beschermende functie ervan wordt verminderd. Deze verbinding verbetert de antiproliferatieve activiteit van 17-AAG en verhoogt de gevoeligheid van cisplatine-geïnduceerde longkankercelgroeiremming. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 is een potente hitte shock factor 1 (HSF1) remmer, die potentieel heeft voor kankeronderzoek. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide is een diterpeen-triepoxide, een immunosuppressivum dat wordt geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB-remmer met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP-interactie en door reductie van het p65-eiwit. Triptolide (PG490) heft de transactivatiefunctie van hitteschoktranscriptiefactor 1 (HSF1) op. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijke route. |
|
|
| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycin is een van nature voorkomende HSP90-remmer met een Kd van 1,2 μM, die specifiek de associatie van de glucocorticoïdreceptor (GR)/HSP verstoort. Geldanamycin vermindert virusinfectie-geïnduceerde ALI (acute longschade)/ARDS (acuut respiratoir distress syndroom) door de ontstekingsreacties van de gastheer te verminderen. |
|
|
| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Fenylethynesulfonamide) is een specifieke p53-remmer door de affiniteit ervan tot Bcl-xL en Bcl-2 te verminderen, en deze verbinding remt ook de HSP70-functie en Autophagy. |
|
|
| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, een natuurproduct van Chaetomium-soorten, is een histon-methyltransferase-remmer met IC50 van 0,8 μM, 2,5 μM en 3 μM voor respectievelijk dSU(VAR)3-9, muis G9a en Neurospora crassa DIM5. Chaetocin is een antikankermiddel en remmer van thioredoxin reductase (TrxR). |
|
|
| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 is een potente dubbele remmer van EZH2 en HSP90, met IC50's van respectievelijk 6,29 nM en 60,1 nM voor EZH2 en HSP90, die M-fase celcyclusarrest induceert, apoptose/necrose-gerelateerde genexpressie bevordert en ROS-katabolisme remt. Het passeert de bloed-hersenbarrière en kan potentieel tonen als een hanteerbaar anti-GBM middel voor glioblastoomonderzoek. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.