Home Apoptosis p53 Remmer Pifithrin-μ

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Pifithrin-μ p53 Remmer

Cat.nr.: S2930

Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Fenylethynesulfonamide) is een specifieke p53-remmer door de affiniteit ervan tot Bcl-xL en Bcl-2 te verminderen, en deze verbinding remt ook de HSP70-functie en Autophagy.
Pifithrin-μ p53 Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 181.21

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.93%
99.93

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
Saos-2 cells Function assay 10 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells Function assay 15 μM 48 h Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells Function assay 10 μM 24 h Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 181.21 Formule

C8H7NO2S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 64984-31-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide Smiles C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
p53
In vitro
Pifithrin-μ interferes with p53 binding to mitochondria and inhibits rapid p53-dependent apoptosis of primary cell cultures of mouse thymocytes in response to gamma radiation. This compound, as an inhibitor of inducible HSP70, significantly inhibited cell viability with IC50 values ranging from 2.5 to 12.7 μM in acute myeloid leukemia (AML) and acute lymphoblastic leukemia (ALL) cell lines, as well as in primary AML blasts. It is also highly active in primary AML blasts with a median IC50 of 8.9 μ M(range 5.7-37.2  μ M) and induces apoptosis and cell cycle arrest in a dose-dependent fashion. In addition, this chemical also increases the active form of caspase-3 and reduces AKT and ERK1/2 in NALM-6 cells. It increases Annexin V(+) cells in both caspase-dependent and -independent manners and promotes TRAIL-induced apoptosis and arrested cancer cell growth.
In vivo
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produces protective effect from p53-dependent apoptosis in C57B1/6J mice of 8 or 9 Gy of total body gamma radiation. In a xenograft mouse model, this compound significantly enhances the inhibition of TRAIL on MiaPaca-2 tumor growth.
Referenties

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)
S2930-WB1
20386595
Immunofluorescence p53
S2930-IF1
26958937
Growth inhibition assay Cell viability
S2930-viability1
24244355