Name: Pifithrin-μ
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2930
Rating: 5 (27 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Overig p53 Inhibitoren	Eprenetapopt (APR-246) CBL0137 Hydrochloride Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Serdemetan (JNJ-26854165) RITA PRIMA-1 NSC 319726 (ZMC1) NSC348884 Tenovin-6 Tenovin-1

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
Saos-2 cells	Function assay	10 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human Saos-2 cells harboring pLV-53 assessed as reduction of p53 protein in mitochondria at 10 uM after 48 hrs
human T293 cells	Function assay	15 μM	48 h	Binding affinity to p53 transfected in human T293 cells assessed as reduction in p53 bound-Bcl-2 at 15 uM after 48 hrs
WI38 cells	Function assay	10 μM	24 h	Inhibition of p53-mediated apoptosis in human WI38 cells assessed as cell survival at 10 uM after 24 hrs by methylene blue assay
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	181.21	Formule	C₈H₇NO₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	64984-31-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C#CS(=O)(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 36 mg/mL (198.66 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 36 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (11.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	p53
In vitro	Pifithrin-μ interfereert met p53-binding aan mitochondriën en remt snelle p53-afhankelijke Apoptosis van primaire celculturen van muizen-thymocyten als reactie op gammastraling. Deze verbinding, als een remmer van induceerbaar HSP70, remde significant de cellevensvatbaarheid met IC50-waarden variërend van 2,5 tot 12,7 μM in acute myeloïde leukemie (AML) en acute lymfatische leukemie (ALL) cellijnen, evenals in primaire AML-blasten. Het is ook zeer actief in primaire AML-blasten met een mediane IC50 van 8,9 μM (bereik 5,7-37,2 μM) en induceert Apoptosis en celcyclusarrest op een dosisafhankelijke manier. Bovendien verhoogt deze chemische stof ook de actieve vorm van caspase-3 en vermindert het AKT en ERK1/2 in NALM-6-cellen. Het verhoogt Annexin V(+)-cellen op zowel caspase-afhankelijke als -onafhankelijke manieren en bevordert TRAIL-geïnduceerde Apoptosis en geremde groei van kankercellen.
In vivo	Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip) produceert een beschermend effect tegen p53-afhankelijke Apoptosis bij C57B1/6J-muizen met 8 of 9 Gy totale lichaamsgammastraling. In een xenograft-muismodel versterkt deze verbinding de remming van TRAIL op de tumorgroei van MiaPaca-2 significant. }
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16862141/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22829184/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371857/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-LIMK / RhoA / p-4EBP1 c-Myc / Cyclin D1 / p21(WAF1/Cip)	20386595
Immunofluorescence	p53	26958937
Growth inhibition assay	Cell viability	24244355