Name: KNK437
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7750
Rating: 5 (4 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.08%

99.08

Gerelateerde doelwitten	CDK PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige HSP Inhibitoren	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	245.23	Formule	C₁₃H₁₁NO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	218924-25-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(C(=O)C1=CC2=CC3=C(C=C2)OCO3)C=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 17 mg/mL (69.32 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (8.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.250mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HSP105 HSP72 HSP40
In vitro	KNK437 remt dosisafhankelijk de verwerving van thermotolerantie en de inductie van verschillende KNK437s, waaronder KNK437105, KNK43770 en KNK43740, in COLO 320DM (menselijk coloncarcinoom) cellen. Deze verbinding en quercetine remmen thermotolerantie op een dosisafhankelijke manier in PC-3-cellen. Het vermindert de door hitte geïnduceerde accumulatie van Hsp70 mRNA en eiwit in PC-3- en LNCaP-cellen.
Kinase Assay	Metabole labeling en gelelektroforese
Kinase Assay	COLO 320DM-cellen (200.000) worden 2 dagen voor incubatie in aanwezigheid van KNK437 gedurende 1 uur vóór hitteshock in elke put van 12-wel plastic platen geïnjecteerd. De cellen worden vervolgens 90 minuten lang aan een hitteshock van 42°C onderworpen of gedurende dezelfde tijd op 37°C gehouden en gedurende 2 uur op 37°C geïncubeerd. Voor metabolische labeling worden de cellen gewassen met PBS zonder Ca2+ of Mg2+ en gedurende 1 uur geïncubeerd met 1,22 MBq [35S]methionine in 250 μL methionvrij DMEM aangevuld met 10% gediaaliseerd foetaal runderserum. Na metabolische labeling worden de cellen tweemaal gewassen met PBS en gelyseerd in een buffer die 1% NP40, 0,15 M NaCl, 50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 5 mM EDTA en protease-inhibitoren [0,2 mM 4-(2-aminoethyl)benzeensulfonylfluoridehydrochloride, 2 mM N-ethylmaleïmide, 1 μg/mL pepstatin en 1 μg/mL leupeptine] bevat. Na centrifugatie bij 12.000×g gedurende 20 min, worden celextracten met gelijke hoeveelheden trichloorazijnzuur-onoplosbare radioactiviteit geanalyseerd door middel van tweedimensionale gelelektroforese (de ééndimensionale gelelektroforese is een niet-evenwichts pH-gradiënt gelelektroforese, en de tweedimensionale gelelektroforese is 10% SDS-PAGE).
In vivo	KNK437 (200 mg/kg, i.p.) vertoont geen antitumorale effecten en verhoogt de thermosensitiviteit van niet-tolerante tumoren niet. Dezelfde dosis van deze verbinding versterkt de antitumorale effecten van gefractioneerde warmtebehandeling op een synergetische manier.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10850441/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21204621/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11205912/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KNK437 HSP remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 245.23