alleen voor onderzoeksdoeleinden

KRIBB11 HSP remmer

Name: KRIBB11
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8402
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S8402

KRIBB11 schakelt de door hitte geactiveerde luciferase-activiteit uit met een IC50 van 1,2 μM. Het is een remmer van de transcriptiefactor Heat Shock Factor 1 (HSF1). Deze verbinding induceert groeistop en apoptosis.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 284.27

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.79%

99.79

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK Kinesin
Overig HSP Inhibitoren	Tanespimycin (17-AAG) Elesclomol (STA-4783) Luminespib (NVP-AUY922) Ganetespib (STA-9090) Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride VER-155008 Onalespib (AT13387) BIIB021 Zelavespib (PU-H71) HSP990 (NVP-HSP990)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	284.27	Formule	C₁₃H₁₂N₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	342639-96-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNC1=NC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (351.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.470mg/ml (5.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.800mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HSF1 (Cell-based assay) 1.2 μM
In vitro	KRIBB11 remt de HSF1-activiteit op een concentratie-afhankelijke manier. Het reguleert HSP70 en HSP27 omlaag. Deze verbinding kan de proliferatie van kankercellen remmen, de celcyclus arresteren in de G2/M-fase en apoptosis induceren. Het remt echter niet de door hitte geïnduceerde rekrutering van HSF1 naar de hsp70-promotor of de fosforylering van HSF1 Ser-230. Deze chemische stof remt de door hitte geïnduceerde rekrutering van pTEFb naar de hsp70-promotor en p-TEFb-afhankelijke fosforylering van polⅡ CTD Ser-2.
In vivo	Met behulp van een muizenxenograftmodel vermindert KRIBB11-behandeling het tumorvolume met 47% vergeleken met onbehandelde controlemuizen. Bovendien zijn de HSP70-eiwitniveaus significant verlaagd in tumoren van muizen die met deze verbinding zijn behandeld, wat het idee ondersteunt dat het zijn in vivo antitumoractiviteit uitoefent via HSF1-remming.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21078672/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):