Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitors
Overige Cytoskeletal Signaling Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) is een aminocoumarine-antibioticum dat bacteriële DNA-gyrase (TopoIV) aanvalt en wordt gebruikt om gevoelige grampositieve bacteriën te behandelen. |
|
|
| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, met een 100-voudig hogere bindingsaffiniteit voor HSP90 afkomstig van tumorcellen dan HSP90 van normale cellen. Tanespimycin (17-AAG) induceert apoptosis, necrosis, autophagy en mitophagy. Fase 3. |
|
|
| S3604 | Triptolide | Triptolide is een diterpeen-triepoxide, een immunosuppressivum dat wordt geëxtraheerd uit het Chinese kruid Tripterygium wilfordii. Het functioneert als een NF-κB-remmer met dubbele werking door verstoring van de p65/CBP-interactie en door reductie van het p65-eiwit. Triptolide (PG490) heft de transactivatiefunctie van hitteschoktranscriptiefactor 1 (HSF1) op. Triptolide remt MDM2 en induceert apoptose via een p53-onafhankelijke route. |
|
|
| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen is een oraal actieve, selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) die zowel oestrogene agonist- als antagonisteffecten vertoont. Het blokkeert de oestrogeenwerking in borstcellen en kan de oestrogeenactiviteit in andere cellen, zoals bot-, lever- en baarmoedercellen, activeren. Tamoxifen is een potente Hsp90-activator en verbetert de Hsp90 moleculaire chaperonne ATPase-activiteit. |
|
|
| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) is een nieuwe, krachtige oxidatieve stress-inductor die pro-apoptotische gebeurtenissen teweegbrengt in tumorcellen. Fase 3. Elesclomol bindt specifiek aan ferredoxine 1 (FDX1) ", "/" helices en ", " streng en remt FDX1-gemedieerde Fe-S clusterbiosynthese. Elesclomol (STA-4783) is een krachtige koperionofoor en kan worden gebruikt in onderzoek naar koper-afhankelijke celdood (cuproptosis). |
|
|
| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) is een zeer potente HSP90-remmer voor HSP90α/β met een IC50 van 13 nM /21 nM in celvrije assays, een zwakkere potentie tegen de HSP90-familieleden GRP94 en TRAP-1, en vertoont de strakste binding van elk kleinmoleculair HSP90-ligand. Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922) reguleert het IGF-1Rβ-eiwit effectief neerwaarts en destabiliseert het, wat resulteert in groeiremming, autophagy en apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) is een HSP90-remmer met een IC50 van 4 nM in OSA 8-cellen, induceert apoptose van OSA-cellen terwijl normale osteoblasten niet worden beïnvloed; actieve metaboliet van STA-1474. Fase 3. |
|
|
| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl is een potente HSP90-remmer met een IC50 van 62 nM in een celvrije test. |
|
|
| S7751 | VER-155008 | VER155008 is een krachtige Hsp70-familie-inhibitor met een IC50 van 0,5 μM, 2,6 μM en 2,6 μM in celvrije assays voor respectievelijk HSP70, HSC70 en GRP78 (HSPA5, Bip), met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van HSP90. VER155008 remt Autophagy en veroorzaakt verlaagde niveaus van HSP90-cliëntproteïnen. |
|
|
| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) is een selectieve, potente Hsp90-remmer met een IC50 van 18 nM in A375-cellen, en vertoont een lange duur van antitumoractiviteit. Fase 2. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.