c-Met is a receptor for HGF (Hepatocyte growth factor) which is essential during many biological processes. The HGF / MET pathway is an excellent target for anti-cancer therapies. Activation of MET results in the recruitment of scaffolding proteins like Gab1 and Grb2, leading to the recruitment of SH2-domain containing signal transducers that in turn activate a number of pathways, like MAPK or PI3K. Branching morphogenesis, the most complex biological response induced by Met requires all signaling pathways and targets including MAPK, Gab1, Grb2, PI3K, Shp2, SH2 (Src-homology-2), Sos (son-of-sevenless), and PLC (phospholipase C).
c-Met remmers (c-Met Inhibitors)
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7067 | Tepotinib | Tepotinib is een potente en selectieve c-Met-remmer met een IC50 van 4 nM, >200-voudig selectiever voor c-Met dan IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 en Mer. Deze verbinding induceert autophagy. Fase 1. |
|
-S706701Z0220150917.gif)
|
| E4606 | Dihexa | Dihexa (PNB-0408), een oligopeptide medicijn, is een oraal actief en bloed-hersenbarrière-permeabel analoog van angiotensine IV. Het bindt met hoge affiniteit aan hepatocytengroeifactor (HGF) en versterkt de activiteit ervan bij de receptor, c-Met. Deze verbinding kan ook worden gebruikt als therapeutisch potentieel bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer. | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Het induceert PUMA-afhankelijke apoptosis in darmkankercellen via de AKT/GSK-3β/NF-κB-signaalroute. |
|
|
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib is een krachtige remmer van c-Met en ALK met IC50 van respectievelijk 11 nM en 24 nM in celgebaseerde assays. Het is ook een krachtige ROS1 remmer met een Ki-waarde van minder dan 0,025 nM. Crizotinib induceert autofagie door remming van de STAT3-route in meerdere longkankercellijnen. |
|
|
| S1112 | SGX-523 | SGX-523 is een selectieve Met (c-Met) remmer met een IC50 van 4 nM, geen activiteit ten opzichte van BRAFV599E, c-Raf, Abl en p38α. Fase 1. |
|
|
| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752 is een potente, selectieve en ATP-competitieve c-Met remmer met een IC50 van 9 nM in celvrije assays, >50-voudige selectiviteit voor c-Met dan RTK's of STK's. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib is een ATP-competitieve remmer van HGFR en VEGFR, voornamelijk voor Met (c-Met) en KDR met IC50 van 0,4 nM en 0,9 nM in celvrije assays. Minder potent tegen Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β en Tie-2, en weinig activiteit tegen FGFR1 en EGFR. Fase 2. |
|
|
| S2788 | Capmatinib (INC280) | Capmatinib is een nieuwe, ATP-competitieve remmer van c-MET met een IC50 van 0,13 nM in een celvrije test, inactief tegen RONβ, evenals EGFR en HER-3. Capmatinib (INCB28060) remt de Wnt/β-catenine en EMT signaalroutes en induceert apoptose bij diffuus maagcarcinoom positief voor c-MET amplificatie. Fase 1. |
|
|
| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) is een selectieve Met (c-Met) remmer met een IC50 van 10 nM in celvrije assays, zonder effecten op PGDFRβ, EGFR of Tie2. Deze verbinding induceert autophagy, apoptosis en celcyclusarrest. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.