Name: Troglitazone (CS-045)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8432
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.47%

99.47

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
3T3-L1 cells	Function assay			Effective concentration for 50% enhancement of insulin-induced triglyceride accumulation in 3T3-L1 cells, EC50=0.13 μM
PC12 cells	Proliferation assay			Concentration required for 50% inhibition of cell proliferation in PC12 cells using sulforhodamine B assay, IC50=15 Μm
A549	Growth inhibition assay			Inhibition of human lung cancer cell line (A549) by 50% in sulforhodamine B assay, GI50=15 μM
3T3L1 cells	Function assay			Increase in 2-deoxyglucose uptake in mouse 3T3L1 cells at 3 uM by liquid scintillation counter
ST-13 cells	Function assay	5 μM	11 days	Induction of preadipocyte differentiation in mouse ST-13 cells assessed as lipid accumulation at 5 uM within 11 days by oil red-staining relative to control
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma expressed in HEK293 cells assessed as induction of receptor interaction with steroid receptor coactivator-1 by EYFP based reporter gene assay
MA104 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against monkey MA104 cells after 24 hrs, TD50=18.5 μM
MDA-MB-231 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity hormone-independent human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by luminescent cell viability assay, IC50=15.7 μM
MCF7 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity hormone-dependent human MCF7 cells after 24 hrs by luminescent cell viability assay, IC50=35.4 μM
HepG2 cells	Function assay		20 h	Transactivation of GAL4-fused PPARgamma LBD expressed in HepG2 cells after 20 hrs by luminescence assay, EC50=0.73 μM
LNCAP cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human LNCAP cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=22 μM
PC3 cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=30 μM
HepG2 cells	Function assay	50 μM	24 h	Induction of p53 protein level in human HepG2 cells at 50 uM up to 24 hrs by immunoblot analysis
CV-1 cells	Function assay			Activation of peroxisome proliferator activated receptor gamma measured by induction of 50% of maximum alkaline phosphatase activity, transfection assay in CV-1 cells, EC50=0.53703 μM
CHO cells	Function assay		24 h	Agonist activity at human PPARgamma expressed in CHO cells co-transfected with pGL3-PPRE3-TK-luc assessed as transactivation after 24 hrs by firefly luciferase reporter gene assay, EC50=0.44 μM
HepG2 cells	Function assay	0.5-12.5 μM		Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as down-regulation of glucose-6-phosphatase at 0.5 to 12.5 uM by real-time PCR method
3T3L1 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma in mouse 3T3L1 cells, EC50=1 μM
HepG2 cells	Function assay	0.5-12.5 μM		Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as down-regulation of phosphoenolpyruvate carboxykinase at 0.5 to 12.5 uM by real-time PCR method
HepG2 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as downregulation of phosphoenolpyruvate carboxykinase mRNA by RT-PCR analysis
HEK293T cells	Function assay			Inhibition of mouse Ido2 transfected in HEK293T cells using L-tryptophan as substrate assessed as kynurenine formation after 45 mins by spectrophotometric analysis, IC50=4.5 Μm
HepG2 cells	Function assay			Agonist activity at PPARgamma in human HepG2 cells assessed as downregulation of glucose-6-phosphatase mRNA by RT-PCR analysis
HEK293 cells	Function assay			Activation of PPARgamma transfected in HEK293 cells after 18 hrs by firefly luciferase reporter gene-based luminescence assay relative to control, EC50=0.4 μM
rat ventricular myocytes	Function assay			Inhibition of L-type calcium channel measured using whole-cell patch clamp in rat ventricular myocytes, IC50=9.5 μM
HepG2 (DPX-2) cells	Function assay		24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=6.9 μM
CV1 cells	Function assay			Transactivation of human PPARgamma expressed in african green monkey CV1 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.4 μM
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human recombinant PPARgamma expressed in CHO cells cotransfected with pGL3-PPRE3-TK-luc reporter assessed as beta-galactosidase activity at after 24 hrs by luciferase based transactivation assay, EC50=0.44 μM
HepG2 cells	Function assay			Transactivation of GAL4-fused PPARgamma ligand binding domain transfected in human HepG2 cells after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.72 μM
HEK293 cells	Function assay	10 μM	24 h	Transactivation of PPAR-gamma transfected in HEK293 cells at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	441.54	Formule	C₂₄H₂₇NO₅S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	97322-87-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CS-045, Romglizone			Smiles	CC1=C(C2=C(CCC(O2)(C)COC3=CC=C(C=C3)CC4C(=O)NC(=O)S4)C(=C1O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (199.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.700mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPAR
In vitro	Troglitazone remt de celgroei significant door celcyclusarrest en apoptotische celdood. Deze verbinding reguleert ook de oppervlakte-expressie van CD97, een nieuwe dedifferentiatie-marker, in FTC-133-cellen neerwaarts en verhoogt de natriumjodide-symporter (NIS) mRNA in TPC-1- en FTC-133-cellen. Deze PPARγ-agonist induceert antiproliferatie en redifferentiatie in schildklierkankerzellijnen. Het induceert Erk-fosforylering in menselijke prostaatkankercellen via een PPARγ-onafhankelijke signaalroute. TGZ reguleert de stikstofoxidesynthese opwaarts, induceert de p53-route, remt de cholesterolbiosynthese, induceert de p21-cyclin-afhankelijke kinase-remmer, heeft een antioxidatieve functie en activeert extracellulair signaal-gereguleerde proteïnekinase (ERK) op een PPARγ-onafhankelijke manier. Deze chemische stof induceert Egr-1-expressie door transcriptionele en post-transcriptionele regulatie. Egr-1-inductie door deze verbinding resulteert in de toename van bindingsaffiniteit en transactivatie van de promotor die Egr-1-consensussequenties bevat, waardoor mogelijk andere anti-tumorogene eiwitten worden geïnduceerd.
In vivo	Troglitazone is een effectief antidiabetisch medicijn met een fundamenteel nieuw werkingsmechanisme. Binnen een jaar na wijdverbreid gebruik worden echter individuele gevallen van leverbeschadiging en -falen gemeld. Deze verbinding remt de tumorgroei van menselijke colorectale kankercellen (HCT-116), menselijke borstkankercellen (MCF-7) en menselijke prostaatkankercellen (PC-3) significant bij immuundeficiënte muizen. Het vermindert pancreasbeschadiging en ontsteking bij experimentele chronische pancreatitis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	ASCT2 / GLS1 c-Myc		25872876
Growth inhibition assay	Cell viability		25872876

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Troglitazone (CS-045) PPARγ Agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 441.54