Name: GW0742
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8020
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S802001 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]44 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.99%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
CV-1 cells	Function assay	24 h	Agonist activity at mouse PPAR-alpha expressed in african green monkey CV-1 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene assay
HEK293 cells	Function assay		Transactivation of PPARdelta (unknown origin) expressed in HEK293 cells co-transfected with PDK4-PPRE by luciferase reporter gene assay
C2C12 cells	Function assay	4 days	Agonist activity at PPARdelta in mouse C2C12 cells assessed as upregulation of TFAM gene expression after 4 days by real time PCR analysis
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	471.49	Formule	C₂₁H₁₇F₄NO₃S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	317318-84-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)SCC2=C(N=C(S2)C3=CC(=C(C=C3)C(F)(F)F)F)C)OCC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 44 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.000mg/ml (6.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Both GW0742 and L-165041 activate PPARβ, but not PPARγ or PPARα in platelets.
Targets/IC₅₀/Ki	PPARδ 1 nM(EC50)
In vitro	GW0742 vertoont activiteit tegen hPPARα, hPPARγ en hPPARδ met respectievelijk een EC50 van 1,1 μM, 2 μM en 1 nM, in een celgebaseerde transactivatieassay. Deze verbinding (0,2 μM en 1 μM) leidt tot significante verhogingen van de reporteractiviteit van PPARβ/δ in N/TERT-1 keratinocyten. Het (1 μM) resulteert in een significante remming van het gemiddelde aantal N/TERT-1 keratinocyten. De chemische stof (1 μM) resulteert in een toename van het aantal cellen in de G1-fase en een afname van het aantal cellen in de S-fase. Het (1 μM) veroorzaakt een significante toename van het mRNA dat codeert voor ADRP, een bekend PPARβ/δ-doelgen, zowel in N/TERT-1 keratinocyten als in primaire muizenkeratinocyten. Dit middel (1 μM) resulteert in significant verminderde fosforylering van retinoblastoom (Rb) en een significant lager niveau van p42/44 ERK in N/TERT-1 cellen. Het (1 μM) leidt tot een toename van het mRNA dat codeert voor een aantal bekende markers van terminale differentiatie, waaronder TG-I, SPR1A, K10 en involucrine. Dit compound van 100 μM produceert een significante vermindering van door laag-KCl geïnduceerde neuronale celdood in cerebellaire korrelneuronen. Het induceert bij 100 μM een uitgesproken toename van celdood, gemeten door LDH-afgifte na 48 uur incubatie. De chemische stof bij 100 μM produceert een uitgesproken toename van c-Jun-expressie na 6 uur in cerebellaire korrelneuronenculturen. Het verhoogt bij 100 μM de PPARα-gemedieerde transactivatie afhankelijk van de aanwezigheid van 1,5% BSA in MCF-7 cellen.
In vivo	GW0742 (10 mg/kg) bevordert omgekeerd cholesteroltransport bij C57BL6/J-muizen. Deze verbinding (10 mg/kg) verhoogt de fecale uitscheiding van HDL-afgeleid cholesterol ondanks geen effect op het HDL-cholesterolkatabolisme bij C57BL6/J-muizen. Het vermindert de NPC1L1 mRNA-expressie in de dunne darm van muizen. Deze chemische stof (30 mg/kg), voorafgaand aan de inductie van LPS-gemedieerde pulmonaire ontsteking, resulteert in een significante afname van leukocytenrekrutering in de pulmonaire ruimte bij mannelijke BALB/c-muizen. Het (30 mg/kg) vermindert significant de eiwit- en mRNA-niveaus van de pro-inflammatoire cytokines IL-6, IL-1beta en TNFalpha in broncho-alveolaire lavagevloeistof van muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12699745/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254750/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15211590/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20169010/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18622687/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GW0742 PPAR agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 471.49