| S2246 |
Abiraterone Acetate
|
Abiraterone Acetate is een acetaatzoutvorm van Abiraterone, een steroïde cytochroom CYP17-remmer met een IC50 van 72 nM in een celvrije test. Abiraterone acetate is een orale androgeen-biosyntheseremmer.
|
-
Frontiers in Medicine, 2025 Dec 9, 1643506
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(31):e01284
-
Cancer Med, 2025, 14(9):e70855
|
|
| S2262 |
Apigenin
|
Apigenin is een potente P450-remmer voor CYP2C9 met een Ki van 2 μM.
|
-
Frontiers in Endocrinology, October 17, 2025, 1633584
-
International Journal of Clinical and Experimental Medicine, March 30, 2018, 1615-1631
-
Molecules, June 23, 2023, 4947
|
|
| S1123 |
Abiraterone
|
Abiraterone is een krachtige CYP17-remmer met een IC50 van 2 nM in een celvrije assay. Deze verbinding is een Androgen-biosyntheseremmer.
|
-
Molecular Cancer Research, October 2017, 1308-1317
-
Scientific Reports, May 24, 2021, 10765
-
Cancer Res, 2023, 83(8):1361-1380
|
|
| S1442 |
Voriconazole
|
Voriconazole is een nieuw triazoolderivaat vergelijkbaar met fluconazol en itraconazol dat werkt door de Fungal cytochrome P-450-afhankelijke, 14-alpha-sterol demethylase-gemedieerde synthese van ergosterol te remmen.
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
-
PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220
-
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
|
|
| S1257 |
Posaconazole
|
Posaconazole is voornamelijk een remmer van CYP3A4, maar het remt de activiteit van andere CYP-enzymen niet; Tevens een remmer van sterol C14ɑ demethylase met een IC50 van 0,25 μM. Deze verbinding heeft een mediane terminale eliminatiehalfwaardetijd van 15-35 uur.
|
-
Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789
-
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641
-
Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912
|
|
| S1331 |
Fluconazole
|
Fluconazole is een Fungal lanosterol 14 alpha-demethylase remmer, die daardoor de vorming van ergosterol voorkomt, gebruikt bij de behandeling en preventie van oppervlakkige en systemische Fungal infecties.
|
-
International Journal of Molecular Sciences, November 09, 2022, 13809
-
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, March 24, 2025, e01662-25
-
Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, January 17, 2024, 1296151
|
|
| S2268 |
Baicalein
|
Baicalein is een CYP2C9- en prolyl endopeptidase-remmer.
|
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00007-8
-
Redox Rep, 2023, 28(1):2152607
-
Microbiol Spectr, 2023, 11(3):e0470222
|
|
| S1353 |
Ketoconazole
|
Ketoconazole remt cyclosporine oxidase en testosteron 6 bèta-hydroxylase met een IC50 van respectievelijk 0,19 mM en 0,22 mM. Deze verbinding is een androgeen biosyntheseremmer.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
Mol Oncol, 2025, 10.1002/1878-0261.13799
-
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
|
|
| S1712 |
Deferasirox (ICL670)
|
Deferasirox is een ijzerchelaat, tevens een cytochroom P450 3A4-inductor, Cytochroom P450 2C8-remmer en Cytochroom P450 1A2-remmer. Deferasirox-geïnduceerde ijzeruitputting bevordert BclxL-downregulatie en celdood.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1502094
-
Elife, 2023, 12RP88745
-
J Transl Med, 2023, 21(1):50
|
|
| S2046 |
Pioglitazone HCl
|
Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) is een remmer van cytochrome P450 (CYP)2C8 en CYP3A4 enzymen. Deze verbinding remt CYP2C8, CYP3A4 en CYP2C9 met Ki-waarden van respectievelijk 1,7 μM, 11,8 μM en 32,1 μM. Het is ook een selectieve peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) agonist met een EC50 van respectievelijk 0,93 μM en 0,99 μM voor humaan PPARγ en muis-PPARγ. Deze chemische stof remt mitochondriale ijzeropname, lipideperoxidatie en daaropvolgende ferroptosis.
|
-
J Transl Med, 2024, 22(1):593
-
The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2024, 2579-2588
-
Commun Biol, 2022, 5(1):231
|
|