Troglitazone (CS-045)

CatalogusnummerS8432 Batch:S843202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H27NO5S
Moleculair gewicht 441.54 CAS-nr. 97322-87-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.700mg/ml (1.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Troglitazone is een potente agonist voor de peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor (PPAR), een ligand-geactiveerde transcriptiefactor die cel differentiatie en -groei reguleert. Troglitazone induceert autophagy, apoptosis en necroptose in blaaskankercellen. Troglitazone voorkomt RSL3-geïnduceerde ferroptosis en lipidperoxidatie in Pfa1-cellen.
Doelen
Ferroptosis PPAR
In vitro

Troglitazone remt de celgroei significant door celcyclusarrest en apoptotische celdood. Deze verbinding reguleert ook de oppervlakte-expressie van CD97, een nieuwe dedifferentiatie-marker, in FTC-133-cellen neerwaarts en verhoogt de natriumjodide-symporter (NIS) mRNA in TPC-1- en FTC-133-cellen. Deze PPARγ-agonist induceert antiproliferatie en redifferentiatie in schildklierkankerzellijnen. Het induceert Erk-fosforylering in menselijke prostaatkankercellen via een PPARγ-onafhankelijke signaalroute. TGZ reguleert de stikstofoxidesynthese opwaarts, induceert de p53-route, remt de cholesterolbiosynthese, induceert de p21-cyclin-afhankelijke kinase-remmer, heeft een antioxidatieve functie en activeert extracellulair signaal-gereguleerde proteïnekinase (ERK) op een PPARγ-onafhankelijke manier. Deze chemische stof induceert Egr-1-expressie door transcriptionele en post-transcriptionele regulatie. Egr-1-inductie door deze verbinding resulteert in de toename van bindingsaffiniteit en transactivatie van de promotor die Egr-1-consensussequenties bevat, waardoor mogelijk andere anti-tumorogene eiwitten worden geïnduceerd.
In vivo

Troglitazone is een effectief antidiabetisch medicijn met een fundamenteel nieuw werkingsmechanisme. Binnen een jaar na wijdverbreid gebruik worden echter individuele gevallen van leverbeschadiging en -falen gemeld. Deze verbinding remt de tumorgroei van menselijke colorectale kankercellen (HCT-116), menselijke borstkankercellen (MCF-7) en menselijke prostaatkankercellen (PC-3) significant bij immuundeficiënte muizen. Het vermindert pancreasbeschadiging en ontsteking bij experimentele chronische pancreatitis.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines

  • Concentraties

    5, 10, 20, 40 μM

  • Incubatietijd

    0, 2, 4, and 6 days

  • Methode

    Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×103 cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    0.2% (with chow)

  • Toediening

    oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Sellecks Troglitazone (CS-045) Is geciteerd door 5 Publicaties

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911] PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37] PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.