alleen voor onderzoeksdoeleinden

Eupatilin PPAR agonist

Name: Eupatilin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3846
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S3846

Eupatilin (NSC 122413), een belangrijk flavonoïde uit Artemisia-planten, bezit diverse gunstige biologische effecten, waaronder ontstekingsremmende, antitumor-, antikanker-, antiallergie- en antioxidatieve activiteit. Deze verbinding, een lipofiel flavonoïde geïsoleerd uit Artemisia-soorten, is een PPARα-agonist en bezit anti-apoptotische, antioxidatieve en ontstekingsremmende activiteiten.

Eupatilin PPAR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 344.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.45%

99.45

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin GSK0660

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	344.32	Formule	C₁₈H₁₆O₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	22368-21-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 122413			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)OC)O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (197.49 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.450mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.850mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Van Eupatilin is gemeld dat het apoptose induceert in menselijke maagkanker AGS-cellen, en ook de differentiatie van deze cellen teweegbrengt. Behandeling van AGS-cellen met deze verbinding induceert celcyclusarrest in de G1-fase met de gelijktijdige inductie van p21^cip1, een celcyclusremmer. Het induceert ook duidelijk trefoil factor1 (TFF1). Deze verbinding induceert dramatisch de herverdeling van tight junction-eiwitten zoals occludin en ZO-1, en F-actine in de junctieregio tussen cellen. Het induceert ook de fosforylering van extracellulaire signaal-gereguleerde kinase 2 en p38 kinase. Deze chemische stof staat erom bekend de groei van MCF-10A-ras-cellen te remmen door de expressie van celcyclusregulatoren zoals cyclineD1, cyclineB1, Cdk2 en Cdc2 te remmen.
In vivo	Behandeling met eupatilin verlaagt significant serum alanine aminotransferase en serum aspartate aminotransferase, evenals histologische leververanderingen. Deze verbinding voorkomt ook hepatische glutathiondepletie en verhoogt malondialdehyde-niveaus veroorzaakt door ischemie-reperfusieletsel (IRI). Het verbetert acute hepatische IRI door ontsteking en apoptose te verminderen. Orale toediening van deze chemische stof (10 mg/kg) in een therapeutisch paradigma vermindert significant herseninfarct en verbetert neurologische functies bij tMCAO-uitgedaagde muizen. De toediening vermindert het aantal Iba1-immunopositieve cellen in de ischemische hersenen en induceert hun morfologische veranderingen van amoeboïd naar vertakt in de ischemische kern, wat gepaard gaat met verminderde microgliale proliferatie in de ischemische hersenen. Dit middel onderdrukt NF-κB-signaleringsactiviteiten in de ischemische hersenen door IKKα/β-fosforylering, IκBα-fosforylering en IκBα-afbraak te verminderen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):