Name: WY-14643 (Pirinixic Acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8029
Rating: 5 (19 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
Hep G2 cells	Function assay			Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM
MCF7 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM
U2OS cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM
COS7 cells	Function assay			Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM
EAhy926 cells	Function assay	10 uM	12 h	Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy
mouse NIH3T3 cells	Function assay	0.1-10 μM		Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control
HepaR cells	Function assay	25 μM	1 day	Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	323.8	Formule	C₁₄H₁₄ClN₃O₂S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	50892-23-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 310038			Smiles	CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (197.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 64 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 140 mg/mL (432.36 mM) Verwarmd met een waterbad van 50°C; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.250mg/ml (19.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.600mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.250mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PPARα 1.5 μM(EC50)
In vitro	WY 14643 (10 μM) remt bijna volledig de interleukine-1-geïnduceerde productie van interleukine-6 en prostaglandine en de expressie van cyclooxygenase-2 in gladde spiercellen van de aorta, door repressie van NF-κB-signalering. WY14643 (250 μM) vermindert de VCAM-1-expressieniveaus significant, tot 52% van de TNF-α-gestimuleerde menselijke endotheelcellen. Voorbehandeling van endotheelcellen met WY 14643 (10 μM) vóór TNF-α-stimulatie vermindert de U937-celadhesie met 50%.
In vivo	Toediening van WY 14643 (1 mg/kg i.v. bolus) 30 minuten vóór occlusie van de linker voorste dalende kransslagader, veroorzaakt een significante vermindering van de infarctgrootte van ~44% bij ratten die onderworpen zijn aan regionale myocardiale ischemie (25 min) en reperfusie (2 uur). WY 14643 (3 mg/kg) verlaagt de basale plasmaconcentraties van glucose, triglyceriden (-16% versus onbehandeld) en leptine (-52%), en ook spiertriglyceriden (-34%) en totale langeketen-acyl-CoAs (LCACoAs) (-41%) bij ratten die een vetrijk dieet kregen. WY14643 vermindert aanzienlijk het viscerale vetgewicht en het totale levertriglyceridegehalte zonder de lichaamsgewichtstoename te verhogen. WY14643 verbetert de insulinegevoeligheid van het hele lichaam (de glucose-infusiesnelheid met klem neemt toe met 35% en de glucoseafbraak met 22%, versus onbehandeld). WY 14643 verbetert de insuline-gemedieerde spierglucosemetabolische index (Rg') in rode (47%) en witte (63%) spieren, evenals in wit vetweefsel (90%), en vermindert de accumulatie van spiertriglyceriden en LCACoA.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2129546/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9655393/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10377075/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12087064/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11272155/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

WY-14643 (Pirinixic Acid) PPAR activator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 323.8