alleen voor onderzoeksdoeleinden

AZ6102 PPAR remmer

Name: AZ6102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7767
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S7767

AZ6102 is een krachtige TNKS1/2-remmer die een 100-voudige selectiviteit vertoont ten opzichte van andere PARP-familie-enzymen en een IC50 van 5 nM laat zien voor de Wnt-route-inhibitie in DLD-1-cellen.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 428.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.82%

99.82

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	428.53	Formule	C₂₅H₂₈N₆O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1645286-75-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AZ-6102			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS1 TNKS2
In vitro	AZ6102 remt TNKS1 en TNKS2 in enzymatische assays en TCF4-reporterassays (<5nM). Deze verbinding remt de proliferatie van Colo320DM (GI50 ~40nM), maar heeft geen antiproliferatieve activiteit in de β-catenine-mutante cellijn HCT-116, of de BRCA-mutante cellijn MDA-MB-436. In Colo320DM stabiliseert het axin2-eiwit en moduleert het Wnt-doelgenen op een dosis- en tijdsafhankelijke manier zowel in vitro als in vivo.
In vivo	Naaktmuizen krijgen 25 mg/kg AZ-6102 toegediend. Deze verbinding heeft een halfwaardetijd van 4 uur en een CL van 24 mL/min.kg. Verdere analyse bij muizen en ratten toont aan dat het een matige biologische beschikbaarheid heeft van respectievelijk 12% en 18%. Western blot-analyse voor TNKS1, TNSK2 en Axin2 van behandelde DLD-1-cellen toont aan dat deze chemische stof kwalitatief sterkere en langer aanhoudende stabilisatie van TNSK1, TNSK2 en Axin2 had dan XAV-939 bij lagere concentraties (bij 24, 48 en 72 uur). Het heeft goede farmacokinetiek in preklinische soorten met een lage Caco2-efflux (om mogelijke tumorresistentie mechanismen te voorkomen). Bovendien kan het worden geformuleerd in een klinisch relevante intraveneuze oplossing van 20 mg/mL met behulp van SBECD als hulpstof bij pH 4. De resultaten van deze verbinding die wordt gebruikt als een i.v. probe-verbinding om de in vivo effecten van de remming van TNKS1 en TNSK2 op tumortransplantaten en normaal weefsel te onderzoeken, worden verwacht.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):