alleen voor onderzoeksdoeleinden

Harmine PPAR modulator

Name: Harmine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3868
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S3868

Harmine (Telepathine), een fluorescerend harmala-alkaloïde behorend tot de bèta-carbolinefamilie van verbindingen, is een zeer celpermeabel en competitief remmer van ATP-binding aan de kinasepocket van DYRK1A, met een ongeveer 60-voudig hogere IC50-waarde voor DYRK2. Deze verbinding remt ook monoamine oxidases (MAOs), PPARγ en cdc-achtige kinasen (CLKs). Het remt de 5-HT2A serotoninereceptor met een Ki van 397 nM.

Harmine PPAR modulator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 212.25

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PPAR Inhibitoren	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	212.25	Formule	C₁₃H₁₂N₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	442-51-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Telepathine			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (197.87 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.100mg/ml (9.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.050mg/ml (4.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PPARγ MAO-A (Cell-free assay) 0.048 μM(Ki)
In vitro	Harmine veroorzaakt geen significante gewichtstoename of hepatische vetophoping. Het induceert de expressie van zowel PPARγ1 als PPARγ2 in primaire, uit beenmerg afkomstige muismacrofagen. Deze verbinding zou de ontstekingsremmende werking van PPARγ in dit celtype kunnen bevorderen. Eerder is gemeld dat het interacteert met verschillende celoppervlakreceptoren, waaronder monoamine oxidase A (MAO-A), serotoninereceptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptoren (I1- en I2-plaatsen) en cycline-afhankelijke kinasen. Deze chemische stof is ook gemeld als een potente remmer van de duale-specificiteit tyrosine-fosforylatie-gereguleerde kinase (DYRK1A), die celproliferatie en hersenontwikkeling reguleert. Feitelijk remt het ook DYRK1B en DYRK2, maar de efficiëntie van deze remming is respectievelijk 5- en 50-voudig lager in vergelijking met DYRK1A. Het kan de proliferatie van menselijke neurale voorlopercellen verhogen.
In vivo	Toediening van harmine aan diabetische muizen bootst de effecten van PPARγ-liganden op de genexpressie van adipocyten en insulinegevoeligheid na. Deze verbinding veroorzaakt geen significante gewichtstoename of hepatische vetophoping. Het reguleert de metabolische en inflammatoire genexpressie in vivo. Harmaline vertoont een dosisafhankelijke biologische beschikbaarheid.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3629804/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06252506	Recruiting	Neuropharmacological Investigation of Ayahuasca Constituents DMT and Harmine	Insel Gruppe AG University Hospital Bern\|Psychiatric University Hospital Zurich	January 22 2024	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):