SCR7

CatalogusnummerS7742 Batch:S774202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H12N4OS
Moleculair gewicht 332.38 CAS-nr. 14892-97-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.56 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.02 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SCR7 is een specifieke DNA Ligase IV-remmer, die nonhomologous end-joining (NHEJ) blokkeert. Het verhoogt de efficiëntie van HDR-gemedieerde genoomeditie tot wel 19-voudig bij gebruik van CRISPR/Cas9 in zoogdiercellen en muizenembryo's.
Doelen
DNA Ligase IV
In vitro

SCR7 remt effectief de vorming van multimeren bij 200 μM en hoger. Deze verbinding remt succesvol de celproliferatie van MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080 en Nalm6 met een IC50 van respectievelijk 40, 34, 44, 8,5, 120, 10 en 50 μM. Het onderdrukt de NHEJ-reparatie van CRISPR-Cas9-geïnduceerde DSB's.Deze chemische stof verhoogt de efficiëntie van HDR-gemedieerde genoomeditie tot wel 19-voudig bij gebruik van CRISPR/Cas9 in zoogdiercellen en muizenembryo's.
In vivo

SCR7-behandeling (10 mg/kg, i.m.) vermindert significant borstadenocarcinoom-geïnduceerde tumoren en vertoont een 4-voudige toename van de levensduur vergeleken met de controlegroep. Echter, bij Zwitserse albino muizen met een Dalton's lymfoom tumormodel, vertoont deze verbinding (20 mg/kg, i.p.) noch tumorregressie noch een toename van de levensduur. Bij BALB/c muizen verhoogt deze chemische stof (20 mg/kg, i.p.) significant de cytotoxische effecten van straling, VP-16213 en 3-Aminobenzamide op tumoren afkomstig van Dalton's lymfoom (DLA) cellen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Complementatie van SCR7-inhibitie met gezuiverde Ligase IV

    Het complementatie-experiment wordt uitgevoerd door toenemende concentraties van gezuiverd Ligase IV/XRCC4-complex (30, 60 en 120 fmol) samen met de oligomere DNA-substraten (5’ compatibele en 5’-5’ niet-compatibele uiteinden) toe te voegen aan de met SCR7 behandelde extracten. Reacties worden gedurende 2 uur geïncubeerd bij 25℃. De reactieproducten worden vervolgens gescheiden op 8% denaturerende PAGE. De gel wordt gedroogd en blootgesteld en het signaal wordt gedetecteerd met een PhosphorImager en geanalyseerd met Multi Gauge (V3.0) software.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MCF7, CEM, HeLa, A549, HT1080, A2780, T47D, Nalm6, N114 and K562 cells

  • Concentraties

    250 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cell proliferation of cancer cells are determined by MTT and trypan blue assays. Briefly, MCF7, CEM, HeLa, A549, HT1080, A2780, T47D, Nalm6, N114 and K562 cells are grown in presence of SCR7 (10, 50, 100, and 250 μM) for 24 or 48 h, and subjected to MTT or trypan blue assays. Each experiment is repeated a minimum of three independent times.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.m.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23260137/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25803306/
  • https://www.nature.com/articles/s41598-017-09306-x

Klantproductvalidatie

<p>The start codon CUG of PTEN-long was mutated to AUG and PTENlong expression is significantly increased. gRNA1 and gRNA2 have similar efficiency in driving PTEN-long expression (lanes 1 and 2). Combined gRNA1 and gRNA2 (lane 3) did not enhance PTEN-long expression compared to lane 1 and 2. The ssODN is required for mutation of CTG to ATG through HDR and without which PTEN-long is not expressed (lane 4). PTEN-long cDNA cloned into pcDNA3.1 with CTG to ATG mutation was highly expressed in transfected HEK293T cells (lane 5). Lane 6 is protein ladder. Lanes 7–10 indicate that the combination of gRNA and ssODN is required to facilitate HDR occurrence and double-strand DNA break.</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(12):3337-3346

Knock-in efficiencies of mCherry knock-in at Actb locus by four strategies in mouse ES cells (A) were measured by FACS and compared with the group treated with NHEJ inhibitor (Scr7 or Nu7026), HR inhibitor (caffeine) or both. Results were presented as mean ± SD. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, unpaired Student’s t-test

Gegevens van [ , , Cell Res, 2017, 27(6):801-814 ]

Effect of SCR7, a specific Lig4inhibitor, on translocation-formation in HCT116 wt cells analyzed at metaphase 4 hafter exposure to 1 Gy IR. Data represent the mean ± SD calculated from two or threeindependent experiments. Statistical significance was determined using Student’st-test. n.s.-not significant, *p < 0.05.

Gegevens van [ , , Mutat Res Genet Toxicol Environ Mutagen, 2015, 793:2-8 ]

Sellecks SCR7 Is geciteerd door 45 Publicaties

Asparaginase Enhances CAR-T Cell Antitumor Immunity by Asparagine Metabolic Reprogramming and Induction of Central Memory Phenotype in ALL [ Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1] PubMed: 40808257
Vitamin B2 metabolism promotes FSP1 stability to prevent ferroptosis [ bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752] PubMed: 40799549
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774] PubMed: 39575480
Low-dose ionizing radiation-induced RET/PTC1 rearrangement via the non-homologous end joining pathway to drive thyroid cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e690] PubMed: 39135916
The fragile X locus is prone to spontaneous DNA damage that is preferentially repaired by nonhomologous end-joining to preserve genome integrity [ iScience, 2024, 27(2):108814] PubMed: 38303711
Simultaneous inhibition of DNA-PK and Polϴ improves integration efficiency and precision of genome editing [ Nat Commun, 2023, 14(1):4761] PubMed: 37580318
MDM2 antagonists promote CRISPR/Cas9-mediated precise genome editing in sheep primary cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323] PubMed: 36726409
A monoclonal Trd chain supports the development of the complete set of functional γδ T cell lineages [ Cell Rep, 2023, 42(3):112253] PubMed: 36920908
Selective utilization of non-homologous end-joining and homologous recombination for DNA repair during meiotic maturation in mouse oocytes [ Cell Prolif, 2023, 56(4):e13384] PubMed: 36564861
In situ correction of various β-thalassemia mutations in human hematopoietic stem cells [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890] PubMed: 38333188

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.