Name: PRT-060318 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7738
Rating: 5 (11 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S773801 DMSO]75 mg/mL]false]Water]75 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.08%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.08

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig Syk Inhibitoren	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
ramos cells	Function assay		Inhibition of Erk1/2 phosphorylation expressed in ramos cells after 30 mins by MSD assay, IC50=0.01585 μM
primary B cells	Function assay		Immunomodulatory activity in human primary B cells assessed as induction of CD69 expression after 24 hrs by FITC-conjugated flow cytometry, IC50=0.63096 μM
CHO-K1 cells	Function assay	2 h	Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by Cy3b-Dofetilide-based fluorescence polarisation assay
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	413.34	Formule	C₁₈H₂₄N₆O.2HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1194961-19-7(freebase)	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	PRT318			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (181.44 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	75.000mg/ml (181.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 4nM
In vitro	PRT318 remt plaatjesactivering via GPVI/FcRγ, een ITAM-receptorencomplex, maar niet via ADP of trombine, die G-proteïne gekoppelde receptoren zijn. PRT318 antagoniseert effectief de overleving van CLL (chronische lymfatische leukemie) cellen na BCR-triggering en in nurse-like cel-co-culturen. PRT318 remt Syk en extracellulaire signaal-gereguleerde kinasefosforylering na BCR-triggering.
In vivo	In zowel konijnen- als varkensmodellen richt intraveneuze infusie van PRT060318 zich op maximale remming van Syk kinase-activiteit en remt het significant arteriële trombose. De antitrombotische activiteit van PRT060318 bij varkens is opmerkelijk, omdat deze werd bereikt met volledige remming van CVXN-geïnduceerde plaatjesaggregatie, zonder effect op ADP-geïnduceerde plaatjesaggregatie, en zonder verlenging van de oortijd. Bovendien is Syk-remmer PRT318 een actief middel bij HIT. Remming van Syk-signalering met de oraal biobeschikbare PRT318 beperkt de trombocytopenische en trombotische effecten van HIT IC in vivo.
Referenties	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3568699/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21881044/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22025527/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRT-060318 2HCl Syk remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 413.34