| S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
|
Pexidartinib (PLX3397) is een orale, potente multi-targeted receptor tyrosine kinase-remmer van CSF-1R, Kit (c-Kit) en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 20 nM, 10 nM en 160 nM. Deze verbinding induceert apoptose en necrose met antitumoractiviteit. Fase 3.
|
-
Glia, 2026, 74(3):e70120
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4590
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6779
|
|
| S1010 |
BIBF 1120 (Nintedanib)
|
Nintedanib is een krachtige drievoudige angiokinaseremmer voor VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM in celvrije assays. Fase 3.
|
-
Cancer Biology & Medicine, November 19, 2025, 20250275
-
Thorax, February 18, 2026, thorax-2025-223325
-
Drug Design, Development and Therapy, February 18, 2022, 397-411
|
|
| S7397 |
Sorafenib (BAY 43-9006)
|
Sorafenib is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met respectievelijk een IC50 van 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit.
|
-
J Hepatocell Carcinoma, 2026, 13:572919
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):34
-
Nat Commun, 2025, 16(1):509
|
|
| S1119 |
Cabozantinib (XL184)
|
Een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) remt ook c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Het induceert PUMA-afhankelijke apoptosis in darmkankercellen via de AKT/GSK-3β/NF-κB-signaalroute.
|
-
Cell Reports Medicine, September 20, 2022, 100659
-
Redox Biology, October 21, 2023, 102945
-
Hepatology Communications, November 8, 2023, e0313
|
|
| S4487 |
Gilteritinib hemifumarate
|
Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate is een potente en ATP-competitieve FLT3/AXL-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,29 nM/0,73 nM.
|
|
|
| S1040 |
Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006)
|
Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit.
|
-
Int J Oncol, 2025, 67(3)72
-
Nature, 2024, 629(8013):927-936
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
|
|
| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
|
Sunitinib is een multi-targeted RTK-remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM, en remt ook c-Kit. Sunitinib is ook een dosisafhankelijke remmer van de autofosforyleringsactiviteit van IRE1α. Sunitinib induceert autophagy en apoptosis.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
Mol Cancer, 2025, 24(1):179
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
|
|
| S1042 |
Sunitinib (SU11248) Malate
|
Sunitinib malate is een multi-targeted RTK remmer die zich richt op VEGFR2 (Flk-1) en PDGFRβ met IC50 van 80 nM en 2 nM in celvrije assays, en remt ook c-Kit. Sunitinib Malate remt effectief de autofosforylering van Ire1α. Sunitinib Malate verhoogt zowel de doodreceptor als de mitochondriale-afhankelijke apoptose.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(12):e70696
-
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
|
|
| S1526 |
Quizartinib (AC220)
|
Quizartinib (AC220) is een tweede generatie FLT3-remmer voor Flt3(ITD/WT) met een IC50 van respectievelijk 1,1 nM/4,2 nM in MV4-11 en RS4;11 cellen, 10 keer selectiever voor Flt3 dan KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET en CSF-1R. Quizartinib (AC220) induceert apoptosis van tumorcellen. Fase 3.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):222
-
Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
|
|
| S2194 |
R406
|
R406 (R406 besylaat) is een potente Syk-remmer met een IC50 van 41 nM in celvrije assays, remt Syk sterk, maar niet Lyn, 5 keer minder potent tegen Flt3. R406 induceert apoptosis. Fase 1.
|
-
Aging (Albany NY), May 7, 2020, 8221-8240
-
eLife, April 30, 2020, e56656
-
Cancer Research, April 15, 2017, 1818-1830
|
|