In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
water
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
75.000mg/ml
(181.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
PRT-060318 (PRT318) is een nieuwe selectieve remmer van de Syk tyrosinekinase met een IC50 van 4 nM, als een benadering voor HIT-behandeling.
Doelen
Syk (Cell-free assay)
4nM
In vitro
PRT318 remt de plaatjesactivatie via GPVI/FcRγ, een ITAM-receptorcomplex, maar niet via ADP of trombine, die G-proteïne gekoppelde receptoren zijn. PRT318 antagoniseert effectief de overleving van CLL (chronische lymfatische leukemie)-cellen na BCR-activering en in verpleegster-achtige cel-co-culturen. PRT318 remt Syk- en extracellulaire signaal-gereguleerde kinasefosforylering na BCR-activering.
In Vivo
In zowel konijn- als varkensmodellen, richt intraveneuze infusie van PRT060318 zich op maximale remming van Syk-kinaseactiviteit en remt significant arteriële trombose. De antitrombotische activiteit van PRT060318 bij varkens is opmerkelijk omdat deze werd bereikt met volledige remming van CVXN-geïnduceerde plaatjesaggregatie, zonder effect op ADP-geïnduceerde plaatjesaggregatie, en zonder verlenging van de oortijd. Bovendien is Syk-remmer PRT318 een actief middel bij HIT. Remming van Syk-signalering met de oraal biobeschikbare PRT318 beperkt de trombocytopenische en trombotische effecten van HIT IC in vivo.
The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
Multi-phased Kinetics and Interaction of Protein Kinase Signaling in Glycoprotein VI-Induced Platelet αIIbβ3 Integrin Activation and Degranulation
[ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2311-0117]
D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes
[ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468]
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species
[ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221]
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets.
[ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122]
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL
[Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
