Name: Piceatannol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3026
Rating: 5 (36 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.80%

99.80

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig Syk Inhibitoren	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
human lung mast cells	Function assay			Inhibition of SYK in human lung mast cells assessed as reduction in anti-IgE-stimulated histamine release, EC50=25 μM
human A2780 cells	Proliferation assay		2 days	Antiproliferative activity against human A2780 cells after 2 days by Alamar Blue assay, IC50=41 μM
mouse 3T3L1 cells	Function assay	10 to 50 μM	48 h	Reduction in triglyceride level in mouse 3T3L1 cells at 10 to 50 uM after 48 hrs
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	244.24	Formule	C₁₄H₁₂O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	10083-24-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Astringenin			Smiles	C1=CC(=C(C=C1C=CC2=CC(=CC(=C2)O)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (196.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (16.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) Lyn (Cell-free assay) cAK (Cell-free assay) 3 μM PKC (Cell-free assay) 8 μM MLCK (Cell-free assay) 12 μM CDPK (Cell-free assay) 19 μM
In vitro	Piceatannol vertoont een ~10-voudige selectiviteit voor Syk boven Lyn. Behandeling met dit compound in RBL-2H3-cellen remt sterk de antigeen-gestimuleerde fosforylering van Syk en van de meeste andere cellulaire eiwitten, maar niet de β- of γ-subeenheid van de receptor, op een dosisafhankelijke manier. Het is ook een krachtige remmer van histaminerelease in mestcellen. Selectieve remming van Syk door deze chemische stof blokkeert receptor-gemedieerde down-stream cellulaire reacties in mestcellen, inclusief preventie van 1,4,5-IP₃-synthese, secretie en membraanruffling en -spreiding. Dit compound remt ook potent PKA, PKC, MLCK en CDPK met IC50 van respectievelijk 3 μM, 8 μM, 12 μM en 19 μM. Het voorkomt selectief de IFNα-geïnduceerde tyrosinefosforylering van STAT3 en -5, maar niet van STAT1 en -2, parallel aan het verlies van Jak1 en IFNAR1 tyrosinefosforylering, maar niet van Tyk2 en IFNAR2. Deze chemische stof induceert krachtig apoptotische celdood in BJAB Burkitt-achtige lymfoomcellen met een ED50 van 25 μM, door de activering van caspase-3 en mitochondriale permeabiliteitstransitie onafhankelijk van de CD95/Fas-signaalroute. Het remt NF-κB-activering geïnduceerd door TNF, H₂O₂, PMA, LPS, okadaïsch zuur en ceramide. Dit compound onderdrukt de expressie van TNF-geïnduceerde NF-κB-afhankelijke reportergenen en van matrixmetalloprotease-9, cyclooxygenase-2 en cycline D1 onafhankelijk van Syk-kinase, door TNF-geïnduceerde IκBα-fosforylering, p65-fosforylering, p65-nucleaire translocatie en IκBα-kinase-activering te blokkeren. Het bindt direct aan PI3K op een ATP-competitieve manier en onderdrukt PI3K-activiteit met anti-atherosclerotische effecten effectiever dan resveratrol. Deze chemische stof remt androgeen-afhankelijke (AD) en androgeen-onafhankelijke (AI) CaP-celproliferatie, wat gepaard gaat met verminderde expressie van mTOR en zijn belangrijkste effectoren AKT en eIF4EBP-1.
Kinase Assay	In Vitro Eiwit-tyrosine Kinase Assays
Kinase Assay	Recombinant Syk wordt tot expressie gebracht in baculovirus-geïnfecteerde St9-cellen. Assays van recombinante Syk-activiteit worden uitgevoerd met angiotensine I-peptide als substraat. De enzymactiviteiten van recombinante Syk worden gemeten door fosforylering van angiotensine I-peptide in aanwezigheid van verschillende concentraties van dit compound.
In vivo	Orale toediening van Piceatannol induceert een opmerkelijke verbetering van de verstoring van de colonarchitectuur, een significante vermindering van de colonische myeloperoxidase (MPO)-activiteit, en een afname van de productie van inflammatoire mediatoren zoals stikstofmonoxide (NO), prostaglandine (PG) E2 en pro-inflammatoire cytokines bij BALB/c-muizen met dextransulfaatnatrium (DSS)-geïnduceerde colitis. Deze compoundbehandeling remt de stijging van de bloedglucosespiegels in vroege stadia en verbetert de verminderde glucosetolerantie in late stadia bij type 2 diabetesmodel db/db-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7961959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9581512/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10777558/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11681415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444159/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490796/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18773974/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19887493/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22579688/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22567414/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Piceatannol Syk remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 244.24