Hypoxia-inducible factor (HIF) activates the transcription of genes that are involved in crucial aspects of cancer biology, including angiogenesis, cell survival, glucose metabolism and invasion.HIF-1α protein synthesis is regulated by activation of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and ERK mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways. Then AKT, mTOR and p70 S6 kinase (S6K) are phosphorylated resulting in the inhibition of cap-dependent mRNA translation through binding of 4E-BP1 to eIF-4E. The effect of growth-factor signalling is an increase in the rate at which a subset of mRNAs within the cell (including HIF-1α mRNA) is translated into protein.
HIF Remmers/Modulatoren (HIF Inhibitors/Modulators)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1007 | Roxadustat (FG-4592) | Roxadustat (FG-4592) is een HIF-α prolyl hydroxylase remmer in een celvrije test, stabiliseert HIF-2 en induceert EPO-productie. Deze verbinding versterkt ook de RSL3-geïnduceerde ferroptosis. Fase 3. |
|
|
| S8886 | PT2977 (Belzutifan) | Belzutifan (PT2977), een oraal actieve en selectieve HIF-2α-remmer, verhoogt de potentie en verbetert het farmacokinetische profiel, wat een potentiële behandeling biedt voor heldercellig niercelcarcinoom (ccRCC). |
|
|
| S8351 | PT2399 | PT2399 is een potente en oraal beschikbare antagonist van HIF-2 die de heterodimerisatie van HIF-2α met HIF-1β selectief verstoort. |
|
|
| S5742 | Deferoxamine mesylate | Deferoxamine mesylate is het mesylaatzout van Deferoxamine, dat ijzercomplexen vormt en wordt gebruikt als chelerend middel. Deferoxamine is een ferroptosis-remmer die de HIF-1α-expressie stabiliseert en de HIF-1α-transactiviteit verbetert in hypoxische en hyperglycemische toestanden in vitro. Deferoxamine vermindert de beta-amyloïde (Aβ)-depositie en induceert autophagy.Bereid geen stamoplossingen met normale fysiologische zoutoplossing of PBS, aangezien precipitatie kan optreden. |
|
|
| S1233 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2, NSC 659853, 2-ME2) depolymeriseert microtubuli en blokkeert de nucleaire accumulatie van HIF-1α en HIF-transcriptionele activiteit. Deze verbinding induceert ook zowel autophagy als apoptosis in verschillende carcinogene cellijnen. |
|
-S123306W0220150907.gif)
|
| S7612 | PX-478 Dihydrochloride | PX-478 2HCl is een oraal actieve en selectieve hypoxie-induceerbare factor-1 alpha (HIF-1 alpha) remmer. PX-478 2HCl induceert apoptose en heeft anti-tumoractiviteit. Fase 1. |
|
|
| S7309 | BAY 87-2243 | BAY 87-2243 is een potente en selectieve hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) remmer. Deze verbinding remt de activiteit van mitochondrial complex I, waardoor een mitophagie-afhankelijke ROS-toename wordt getriggerd die leidt tot necroptose en Ferroptosis. Het oefent antitumoractiviteit uit. Fase 1. |
|
|
| S7946 | KC7F2 | KC7F2 is een selectieve HIF-1α translatieremmer met een IC50 van 20 μM in een celgebaseerde assay. |
|
|
| S2919 | IOX2 | IOX2 (JICL38) is een potente remmer van HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) met een IC50 van 21 nM in een celvrije test, >100-voudige selectiviteit ten opzichte van JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, of het 2OG oxygenase FIH. |
|
|
| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) is een potente hypoxie-induceerbare factor prolylhydroxylase (HIF-PH) remmer met IC50 van 480 nM, 280 nM en 450 nM voor respectievelijk PHD1, PHD2 en PHD. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.