Name: R112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6519
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S651901 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.56%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.56

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Overig Syk Inhibitoren	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	312.30	Formule	C₁₆H₁₃FN₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	575474-82-7	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)NC2=NC(=NC=C2F)NC3=CC(=CC=C3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 62 mg/mL (198.52 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 96 nM(Ki)
In vitro	R112 remt degranulatie geïnduceerd door anti-IgE-crosslinking in mestcellen (tryptaseafgifte, effectieve concentratie voor 50% remming [EC50] = 353 nmol/L) of basofielen (histamineafgifte, EC50 = 280 nmol/L), en door allergeen (huisstofmijt) in basofielen (histamineafgifte, EC50 = 490 nmol/L). Deze verbinding blokkeert ook de leukotriene C4-productie en alle geteste pro-inflammatoire cytokines. Het begin van de werking is onmiddellijk en de remming is omkeerbaar. Het is in staat om alle drie IgE-geïnduceerde mestcelfuncties volledig te remmen: degranulatie, productie van lipide-mediatoren en cytokineproductie. Deze chemische stof remt de fosforylering van het Lyn-doelwit Syk (Y352) niet, maar remt de fosforylering van het Syk-doelwit LAT (Y191), wat aangeeft dat Syk-kinase het primaire doelwit van deze verbinding is. De meeste fosforyleringsgebeurtenissen stroomafwaarts van Syk worden met vergelijkbare potentie geremd door deze chemische stof. In vitro kinase-assays correleren niet altijd met de overeenkomstige activiteit in cellen. Het remt de Lyn-kinase in de in vitro assay met een IC50 van 0,3 μmol/L; echter, zoals eerder vermeld, in CHMC's (gekweekte menselijke mestcellen), remt deze verbinding de fosforylering van Syk (Y352) niet, en remt daarom hoogstwaarschijnlijk de Lyn-activiteit niet.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16950297/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

R112 Syk remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 312.30