alleen voor onderzoeksdoeleinden

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis remmer

Name: Oncrasin-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0780
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S0780

Oncrasin-1 (Onc-1) is een krachtige RNA-polymerase II-remmer met antitumoractiviteit die verschillende menselijke longkankercellen met K-Ras-mutaties doodt. Deze verbinding veroorzaakt abnormale aggregatie van proteïnekinase C iota (PKCι) in de kern van gevoelige cellen, maar niet in resistente cellen.

Oncrasin-1 DNA/RNA Synthesis remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 269.73

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S078001 DMSO]54 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overig DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	269.73	Formule	C₁₆H₁₂ClNO	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	75629-57-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CN2CC3=CC=C(C=C3)Cl)C=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL (200.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	K-ras RNA polymerase II PKCι
In vitro	Oncrasin-1 (NSC-743380) is een selectieve cytotoxische verbinding met significante effecten op longkankercellen die specifieke KRAS-genmutaties dragen. Deze verbinding remt de proliferatie van tumorcellen door het induceren van Cell Cycle-arrest en het bevorderen van apoptose. Studies hebben aangetoond dat deze chemische stof een lage toxiciteit heeft voor normale cellen, wat duidt op een goede selectiviteit. Verdere mechanistische studies suggereren dat deze verbinding mogelijk werkt door het reguleren van stroomafwaartse effectormoleculen van de RAS-signaalroute. Experimenten hebben bewezen dat de antitumoractiviteit van deze chemische stof positief correleert met de concentratie en de behandelingstijd. Bovendien heeft deze verbinding in diermodellen een goede tolerantie en remmende effecten op de tumorgroei laten zien. Daarom wordt verwacht dat deze chemische stof een veelbelovende potentiële kandidaat-geneesmiddel is voor de behandeling van KRAS-gemuteerde longkanker.
In vivo	Oncrasin-1 (NSC-743380) is een selectief antitumor klein molecuul dat werkt door apoptose in kankercellen te induceren. Deze verbinding werd oorspronkelijk ontdekt in een screening naar KRAS-gemuteerde longkankercellen en remt effectief de proliferatie van verschillende kankercellijnen. Studies hebben aangetoond dat het werkingsmechanisme van deze chemische stof de remming van RNA-polymerase I omvat, wat leidt tot nucleolaire stress en Cell Cycle-arrest. Verdere experimenten bevestigden dat dit molecuul weinig effect heeft op normale cellen, wat een goed therapeutisch venster aantoont. Momenteel is dit kleine molecuul een belangrijke gereedschapsverbinding geworden voor het bestuderen van gerichte kankertherapieën.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):