KRas remmers (KRas Inhibitors)

Overige Apoptosis Inhibitoren

Caspase Bcl-2 p53 Ferroptosis PD-1/PD-L1 Survivin TNF-alpha MDM2/MDMX IAP ASK

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
E1858	RMC-7977	RMC-7977 is een potente, reversibele, tri-complexe orale remmer die selectief actieve (GTP-gebonden) vormen van KRAS, HRAS en NRAS targett, en die een breed-spectrum activiteit vertoont tegen zowel gemuteerde als wild-type varianten (een RAS^MULTI (ON) remmer). Het vertoont ook significante anti-tumor werkzaamheid bij pancreas ductaal adenocarcinoom (PDAC).	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4
E1597	Daraxonrasib (RMC-6236)	Daraxonrasib (RMC-6236) is een RAS(ON) multi-selectieve non-covalente remmer van de actieve, GTP-gebonden toestand van zowel mutante als wild-type varianten van canonieke RAS-isoformen met breed therapeutisch potentieel. RMC-6236 vertoont een sterke werkzaamheid tegen kanker in RAS-afhankelijke cellijnen, met name die met mutaties op codon 12 van KRAS.	Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01075-4 bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1051	MRTX1133	MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wild-type KRAS.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164 Cell Rep, 2025, 44(6):115774 Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7
E1962	Zoldonrasib (RMC-9805)	Zoldonrasib (RMC-9805) is een oraal actieve remmer van KRAS G12D die de RAS-signalering remt, wat leidt tot Apoptosis in kankercellen met de KRAS G12D-mutatie.
S8830	AMG 510 (Sotorasib)	Sotorasib (AMG510) is een potente covalente KRAS G12C-remmer met potentiële antineoplastische activiteit.Dit AMG510 is een chiraal molecuul.	Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450 Cell Death Dis, 2025, 16(1):661
S8959	BI-2852	BI-2852 is een potente remmer van KRAS die met nanomolaire affiniteit bindt aan een pocket tussen switch I en II op RAS. Deze verbinding blokkeert alle GEF-, GAP- en effectorinteracties met KRAS, wat leidt tot remming van stroomafwaartse signalering en een antiproliferatief effect in het lage micromolaire bereik in KRAS-mutante cellen.	Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314
S8884	Adagrasib (MRTX849)	Adagrasib (MRTX849) is een potente, selectieve en covalente KRASG12C-remmer die gunstige, geneesmiddelachtige eigenschappen vertoont. Het modificeert selectief het gemuteerde cysteïne 12 in GDP-gebonden KRASG12C en remt KRAS-afhankelijke signalering.	Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7 iScience, 2025, 28(9):113374 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0022
E4651	HRS-4642	HRS-4642 is een selectieve remmer van KRAS G12D met een Kd-waarde van 0,083 nM. Het vertoont robuuste antikankeractiviteit tegen KRAS G12D-mutante kankers, zowel in vitro als in vivo.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68
S8707	ARS-1620	ARS-1620 is een krachtige, oraal biobeschikbare covalente remmer van KRAS^G12C en zou een snelle en aanhoudende in vivo doelbezetting kunnen bereiken om tumorregressie te induceren.	iScience, 2025, 28(6):112748 J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02386-5 Res Sq, 2025, rs.3.rs-6264377
S8916	BI-3406	BI-3406 (verbinding I-13) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van de interactie tussen KRAS en Son of Sevenless 1 (SOS1) met een IC50 van 5 nM. Deze verbinding vermindert de vorming van met GTP beladen KRAS en remt de MAPK-route signalering. Het vertoont antitumoractiviteiten.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-3819 iScience, 2025, 28(2):111662
1 2