Oncrasin-1

CatalogusnummerS0780 Batch:S078001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₁₂ClNO

Moleculair gewicht

269.73

CAS-nr.

75629-57-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

13 mg/mL (48.19 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Oncrasin-1 (Onc-1) is een krachtige RNA-polymerase II-remmer met antitumoractiviteit die verschillende menselijke longkankercellen met K-Ras-mutaties doodt. Deze verbinding veroorzaakt abnormale aggregatie van proteïnekinase C iota (PKCι) in de kern van gevoelige cellen, maar niet in resistente cellen.

Doelen

K-ras

RNA polymerase II

PKCι

In vitro

Oncrasin-1 (NSC-743380) is een selectieve cytotoxische verbinding met significante effecten op longkankercellen die specifieke KRAS-genmutaties dragen. Deze verbinding remt de proliferatie van tumorcellen door het induceren van Cell Cycle-arrest en het bevorderen van apoptose. Studies hebben aangetoond dat deze chemische stof een lage toxiciteit heeft voor normale cellen, wat duidt op een goede selectiviteit. Verdere mechanistische studies suggereren dat deze verbinding mogelijk werkt door het reguleren van stroomafwaartse effectormoleculen van de RAS-signaalroute. Experimenten hebben bewezen dat de antitumoractiviteit van deze chemische stof positief correleert met de concentratie en de behandelingstijd. Bovendien heeft deze verbinding in diermodellen een goede tolerantie en remmende effecten op de tumorgroei laten zien. Daarom wordt verwacht dat deze chemische stof een veelbelovende potentiële kandidaat-geneesmiddel is voor de behandeling van KRAS-gemuteerde longkanker.

In vivo

Oncrasin-1 (NSC-743380) is een selectief antitumor klein molecuul dat werkt door apoptose in kankercellen te induceren. Deze verbinding werd oorspronkelijk ontdekt in een screening naar KRAS-gemuteerde longkankercellen en remt effectief de proliferatie van verschillende kankercellijnen. Studies hebben aangetoond dat het werkingsmechanisme van deze chemische stof de remming van RNA-polymerase I omvat, wat leidt tot nucleolaire stress en Cell Cycle-arrest. Verdere experimenten bevestigden dat dit molecuul weinig effect heeft op normale cellen, wat een goed therapeutisch venster aantoont. Momenteel is dit kleine molecuul een belangrijke gereedschapsverbinding geworden voor het bestuderen van gerichte kankertherapieën.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.