Lucitanib (E3810) hydrochloride

CatalogusnummerS7647 Batch:S764702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₂₆ClN₃O₄

Moleculair gewicht

479.96

CAS-nr.

1058137-23-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (25.0 mM)

Ethanol

3 mg/mL (6.25 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is een dubbele remmer van Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) en Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) remt potent en selectief VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 met IC50 van respectievelijk 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM en 82,5 nM.

Doelen

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	FGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	FGFR2 (Cell-free assay)
7 nM	10 nM	17.5 nM	25 nM	82.5 nM

In vitro

In vitro remt Lucitanib (E3810) de VEGF- en bFGF-afhankelijke proliferatie en de signaaltransductiepaden die worden veroorzaakt door de binding van VEGF- en bFGF-liganden aan hun cognate receptoren in HUVEC-cellen in het nanomolaire bereik.

In vivo

In vivo remt 7 dagen behandeling met Lucitanib (E3810) de FGF-geïnduceerde angiogenese volledig in een geïmplanteerde Matrigel plug in muizen; Lucitanib (E3810) behandeling vermindert significant de tumorgevatendichtheid in behandelde tumoren (zoals beoordeeld door de afname van CD31 kleuring), waardoor het percentage tumornecrose toeneemt en de samenstelling van het tumorstroma verandert (met een afname van het collageen IV gehalte).

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HUVEC cells, NHI3T3 cells Concentraties 10 mM Incubatietijd 72 h Methode Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×10³ cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF₁₆₅(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice Doseringen 20 mg/kg Toediening p.o.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HUVEC cells, NHI3T3 cells
Concentraties
10 mM
Incubatietijd
72 h
Methode
Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×10³ cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF₁₆₅(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice
Doseringen
20 mg/kg
Toediening
p.o.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Sellecks Lucitanib (E3810) hydrochloride Is geciteerd door 1 Publicatie

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223]	PubMed: 37980453

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223]

PubMed: 37980453

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.