Harmine

CatalogusnummerS3868 Batch:S386803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H12N2O

Moleculair gewicht 212.25 CAS-nr. 442-51-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 42 mg/mL (197.87 mM)
Ethanol 6 mg/mL (28.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

2.100mg/ml (9.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

1.050mg/ml (4.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Harmine (Telepathine), een fluorescerend harmala-alkaloïde behorend tot de bèta-carbolinefamilie van verbindingen, is een zeer celpermeabel en competitief remmer van ATP-binding aan de kinasepocket van DYRK1A, met een ongeveer 60-voudig hogere IC50-waarde voor DYRK2. Deze verbinding remt ook monoamine oxidases (MAOs), PPARγ en cdc-achtige kinasen (CLKs). Het remt de 5-HT2A serotoninereceptor met een Ki van 397 nM.
Doelen
PPARγ MAO-A
(Cell-free assay)
0.048 μM(Ki)
In vitro Harmine veroorzaakt geen significante gewichtstoename of hepatische vetophoping. Het induceert de expressie van zowel PPARγ1 als PPARγ2 in primaire, uit beenmerg afkomstige muismacrofagen. Deze verbinding zou de ontstekingsremmende werking van PPARγ in dit celtype kunnen bevorderen. Eerder is gemeld dat het interacteert met verschillende celoppervlakreceptoren, waaronder monoamine oxidase A (MAO-A), serotoninereceptor 2A (5-HT2A), imidazoline receptoren (I1- en I2-plaatsen) en cycline-afhankelijke kinasen. Deze chemische stof is ook gemeld als een potente remmer van de duale-specificiteit tyrosine-fosforylatie-gereguleerde kinase (DYRK1A), die celproliferatie en hersenontwikkeling reguleert. Feitelijk remt het ook DYRK1B en DYRK2, maar de efficiëntie van deze remming is respectievelijk 5- en 50-voudig lager in vergelijking met DYRK1A. Het kan de proliferatie van menselijke neurale voorlopercellen verhogen.
In vivo Toediening van harmine aan diabetische muizen bootst de effecten van PPARγ-liganden op de genexpressie van adipocyten en insulinegevoeligheid na. Deze verbinding veroorzaakt geen significante gewichtstoename of hepatische vetophoping. Het reguleert de metabolische en inflammatoire genexpressie in vivo. Harmaline vertoont een dosisafhankelijke biologische beschikbaarheid.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    Human neural progenitor cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    4 days

  • Methode

    Cell proliferation, cell death and DNA damage experiments are performed in a High Content Screening (HCS) format. The hNPCs (1,500 cells/per well) are plated on a multiwell 384 µClear plate coated with 100 µg/mL Poly-L-ornithine and 10 µg/mL laminin. After 24 h, cells are treated for 4 days in quintuplicate (five wells per condition) with harmine, INDY and pargyline in N2B27 medium supplemented with bFGF and EGF. On day 4 cells are labelled with 10 µM EdU for 2 h (cell proliferation) or BOBO-3 (cell death) for 30 min prior to fixation or image acquisition, respectively.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3629804/

Sellecks Harmine Is geciteerd door 5 Publicaties

Enhanced regenerative and developmental potential of embryonal and stem cell-derived platelets compared to adult platelets [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297] PubMed: 40795844
Chaperone-mediated autophagy directs a dual mechanism to balance premature senescence and senolysis to prevent intervertebral disc degeneration [ Bone Res, 2025, 13(1):62] PubMed: 40506462
TNFSF14-HVEM/LTβR Exacerbates Keratinocyte Abnormalities and IMQ-Induced Psoriatic Skin Inflammation via Activating NF-κB/TWIST1 Signalling Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774] PubMed: 40768619
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
MKL1 promotes endothelial-to-mesenchymal transition and liver fibrosis by activating TWIST1 transcription. [ Cell Death Dis, 2019, 10(12):899] PubMed: 31776330

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.