BMH-21

CatalogusnummerS7718 Batch:S771803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H20N4O2
Moleculair gewicht 360.41 CAS-nr. 896705-16-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (16.64 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BMH-21 is een DNA-intercalator, die ribosomaal DNA bindt en de transcriptie van RNA-polymerase I (Pol I) remt.
Doelen
RNA polymerase I
In vitro

BMH-21 veroorzaakt proteasoom-afhankelijke afbraak van RPA194, het grote katalytische subunit-eiwit van het Pol I-holocomplex.

In de U2OS-kankercellijn resulteert deze verbinding in de afbraak van RPA194 en translocatie van NCL met een IC50 van respectievelijk 0,05 μM en 0,07 μM. Door nucleolaire stress te veroorzaken, vertoont het ook een krachtige remming van de cellevensvatbaarheid.

In vivo

Deze verbinding vermindert de tumorgroei in muizenxenografts.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    U2OS osteosarcoma cells

  • Concentraties

    ~5 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    The cells are maintained at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. U2OS osteosarcoma cells are cultured in DMEM supplemented with 15% fetal bovine serum. Cells are plated in 96-well plates at a density of 10000 cells/well in triplicate and incubated for 48 h with the compounds. Viability is determined using WST-1 cell proliferation reagent.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Athymic NCr nu/nu mice

  • Doseringen

    25 or 50 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24847734/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24434211/

Klantproductvalidatie

Pharmacological and siRNA perturbations in HEK293 cells suggest that mTORC1 also modulates cytoplasmic rheology through ribosome crowding in mammals.

Gegevens van [ , , Cell, 2018, 174(2):338-349 ]

Sellecks BMH-21 Is geciteerd door 23 Publicaties

Hypoxic stress incites HIF1α-driven ribosome biogenesis that can be exploited by targeting RNA Polymerase I [ Nat Commun, 2025, 16(1):8018] PubMed: 40866413
RECQ5 mediates pre-rRNA processing in nucleolus [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(15)gkaf766] PubMed: 40823811
Colorectal cancer cell line-derived organoid model with stem cell properties captures the regrowing state of residual cancer cells after neoadjuvant chemotherapy [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):282] PubMed: 40537472
Ubiquitination of oncogenic mutant p53 via attenuation of ribosome biogenesis machinery effectively inhibits pancreatic tumor growth [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0097] PubMed: 41053975
DNA-PK participates in pre-rRNA biogenesis independent of DNA double-strand break repair [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae316] PubMed: 38682589
Monoallelically expressed noncoding RNAs form nucleolar territories on NOR-containing chromosomes and regulate rRNA expression [ Elife, 2024, 13e80684] PubMed: 38240312
Pre-rRNA facilitates the recruitment of RAD51AP1 to DNA double-strand breaks [ J Biol Chem, 2024, 300(3):107115] PubMed: 38403248
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107] PubMed: 38356673
CX‑5461 potentiates imatinib‑induced apoptosis in K562 cells by stimulating KIF1B expression [ Exp Ther Med, 2024, 27(3):107.] PubMed: 38356673
The ribosomal protein L22 binds the MDM4 pre-mRNA and promotes exon skipping to activate p53 upon nucleolar stress [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.12.29.573614] PubMed: none

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.