In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
BAW2881 (NVP-BAW2881) is een nieuwe vasculaire endotheliale groeifactor (VEGF) receptor tyrosine-kinase remmer die VEGFR1-3 krachtig remt bij 1,0-4,3 nanomolaire (nM) concentraties en PDGFReta, c-Kit en RET (c-RET) remt bij 45-72 nM concentraties.
In vitro studies toonden aan dat BAW2881 (NVP-BAW2881) de proliferatie, migratie en buisvorming van humane navelstrengendotheelcellen en lymfatische endotheelcellen remde.
In vivo
BAW2881 (NVP-BAW2881) richt zich op het tyrosinekinasedomein van muis-, varkens- en menselijk VEGFR2. Het kan zowel oraal als topisch worden toegediend, maar is nog niet bij mensen getest. In vivo studies bij VEGF-A transgene muizen toonden aan dat orale en topische toediening van deze verbinding psoriasis-achtige ontsteking in de oorhuid sterk verminderde. Histologisch gezien vertoonden huidlaesies bij behandelde muizen verminderde infiltratie door leukocyten, verminderde epidermale hyperproliferatie, normalisatie van epidermale keratinocytendifferentiatie en minder vasculaire afwijkingen. Bloedvaten bij behandelde muizen waren kleiner en minder talrijk. In vergelijking met controlemuizen vertoonden behandelde muizen een significante verbetering van oorzwelling, huidontsteking, lymfekliervergroting en huiderytheem. Hoewel beide toedieningswijzen effectief waren, was systemische toediening krachtiger dan topische toediening. Topisch NVP-BAW2881 verminderde ook effectief VEGF-A-geïnduceerde vasculaire permeabiliteit in de huid van muizen en varkens.
Human dermal lymphatic endothelial cells(LECs), human umbilical vein endothelial cells(HUVECs)
Concentraties
1 nmol/L to 1 mol/L
Incubatietijd
72 h
Methode
HUVECs or LECs (1.2×103) were seeded into fibronectin-coated 96-well plates. After 24 hours, the cells were transferred into LEC medium containing 2% fetal bovine serum and incubated for an additional 24 hours. Cells(eight wells/condition) were incubated with medium alone(control), 20 ng/ml VEGF-A, or a combination of 20 ng/ml VEGF-A and 1 nmol/L to 1 mol/L BAW2881 (NVP-BAW2881). Proliferation was also assayed in LECs incubated with 500 ng/ml VEGF-C. The dimethyl sulfoxide concentration was adjusted to 0.1% in all wells. After 72 hours, cells were incubated with 5-methylumbelliferylheptanoate for subsequent fluorescent quantification of viable cells, using a SpectraMax Gemini electron microscope.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
