Potassium Channel Remmers | Potassium Channel Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S1979	Amiodarone HCl	Amiodarone HCl is een natrium/kalium-ATPase-remmer en een Autophagy-activator, gebruikt om verschillende soorten hartritmestoornissen te behandelen.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
S2443	Tolbutamide (HLS 831)	Tolbutamide (HLS 831) is een remmer van Potassium Channel, gebruikt voor type II diabetes.	Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. iScience, 2024, 27(10):110862 UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
S1716	Glyburide (Glibenclamide)	Glyburide (Glibenclamide), een bekende blokker van vasculaire ATP-gevoelige K+-kanalen (KATP), wordt gebruikt bij de behandeling van type 2 diabetes.	Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 BMC Vet Res, 2022, 18(1):145 Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658	Dofetilide	Dofetilide (UK-68798) is een selectieve potassium channel ((hERG)) blokker, gebruikt als een Klasse III antiaritmisch medicijn.	Autophagy, 2025, 1-17. PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Toxicol In Vitro, 2020, 104928
S1160	TRAM-34	TRAM-34 (Triarylmethane-34) is een selectieve en potente remmer van het intermediair-geleidende Ca2+-geactiveerde K+-kanaal (IKCa1, KCa3.1) met een K_d van 20 nM, 200- tot 1500-voudig selectief boven andere ionkanalen, en blokkeert cytochroom P450 niet.	Nat Commun, 2024, 15(1):7566 Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) is een multikanaalblokker gericht op potassium channel, sodium channel en calcium channel, gebruikt als een antiaritmisch geneesmiddel voor de behandeling van atriumfibrilleren (AF).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2825	ML133 HCl	ML133 HCl is een selectieve kaliumkanaalremmer voor K_ir2.1 met een IC50 van 1.8 3 4M (pH 7.4) en 290 nM (pH 8.5), heeft geen effect op K_ir1.1 en een zwakke activiteit voor K_ir4.1 en K_ir7.1.	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 Nat Commun, 2022, 13(1):3544 Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
S2405	Sophocarpine	Sophocarpine, een hoofdingrediënt van Sophora alopecuroides, heeft een breed scala aan farmacologische effecten.	J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508 Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S1715	Glipizide	Glipizide (CP-28720, K 4024) wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloedsuikerspiegels veroorzaakt door een type diabetes mellitus, genaamd type 2 diabetes.	J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):294 Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S2489	Nateglinide	Nateglinide (Starlix, A-4166, SDZ DJN 608) is een insuline-secretagogum dat de bloedglucosespiegels verlaagt door de insulinesecretie vanuit de alvleesklier te stimuleren.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S4495	Quinine	Quinine, een alkaloïde afgeleid van de bast van de cinchona boom, is een anti-malaria middel en een Potassium Channel remmer die mSlo3 (KCa 5.1) kanaalstromen, opgewekt door spanningspulsen tot +100 mV, remt met een IC50 van 169 μM.	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S6627	E-4031 dihydrochloride	E-4031 is een experimenteel klasse III anti-arrhythmisch medicijn dat kaliumkanalen van het hERG-type blokkeert.	Sci Rep, 2025, 15(1):29995 Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S1344	Glimepiride	Glimepiride (HOE-490) is een potente Kir6.2/SUR remmer met IC50 van 3,0 nM, 5,4 nM en 7,3 nM voor SUR1, SUR2A en SUR2B, gebruikt bij de behandeling van type 2 diabetes mellitus.	Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426	Repaglinide	Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is een potassium channel blokker, die de bloedglucose verlaagt door de afgifte van insuline uit de alvleesklier te stimuleren, gebruikt voor de behandeling van type II diabetes.	Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S2502	Quinine HCl Dihydrate	Quinine HCl Dihydrate is een witte kristallijne K+ channel blokker, gebruikt ter behandeling van malaria.	J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601	Gliclazide	Gliclazide(S1702, SE1702) is een whole-cell beta-cel ATP-gevoelige Potassium Channel blokker met een IC50 van 184 nM.	IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681	Quinidine hydrochloride monohydrate	Quinidine hydrochloride monohydrate is een anti-aritmisch middel en een potente potassium channel remmer met een IC50 van 19,9 μM.	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5371	Ajmaline	Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), gevonden in de wortel van Rauwolfia serpentina, is een klasse Ia antiaritmisch middel.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S6174	NS8593 Hydrochloride	NS8593 is een potente negatieve gating-remmer van kleine conductantie Ca2+-geactiveerde K+-kanalen (SK1-3 of Kca2.1-2.3 kanalen). NS8593 is ook een potente remmer van het TRPM7-kanaal met een IC50 van 1,6 µM.	Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
S5257	Doxapram	Doxapram is een centraal ademhalingsstimulans met een korte werkingsduur. Deze verbinding is een selectieve TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 heterodimeric channel remmer met een EC50 van respectievelijk 410 nM, 37 μM, 9 μM.	Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0501	Senicapoc (ICA-17043)	Als Gardos-kanaal (Ca2⁺-geactiveerd K⁺-kanaal; KCa3.1)-blokker met een IC50 van 11 nM, veroorzaakt Senicapoc (ICA-17043) dosisafhankelijke stijgingen van hemoglobine en dalingen van hemolysemarkers. Het blokkeert Ca2⁺-geïnduceerde rubidiumflux uit humane RBC's met een IC50-waarde van 11 nM en remt RBC-uitdroging met een IC50 van 30 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S4439	Almitrine mesylate	Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate), een farmacologisch uniek ademhalingsstimulans, werkt als een agonist van perifere chemoreceptoren gelegen op de halsslagaderlichaampjes. Deze verbinding remt de activiteit van het Ca²⁺-afhankelijk K⁺ channel door de openingskans ervan te verlagen met een IC50 van 0,22 μM.	Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S8016	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een nieuwe P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker) die de H+/K+, ATPase reversibel remt met een IC50 van 19 nM (pH 6,5) en de maagzuursecretie reguleert. Deze verbinding bevindt zich in fase 3.
S4489	Tetraethylammonium chloride	Tetraethylammonium (TEA) chloride is een niet-specifieke Potassium Channel blokker met antitumorale eigenschappen.
S6284	Tetraethylammonium bromide	Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide) wordt gebruikt als bron van tetraethylammoniumionen in farmacologische en fysiologische studies, maar wordt ook gebruikt in organische chemische synthese. Het blokkeert selectieve Potassium Channel.
S0524	A2793	A2793 (ethyl [(5-chloorchinoline-8-yl)oxy]acetaat) is een efficiënte remmer van TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) en TASK-1 (KCNK3) met een IC50 van 6,8 μM voor muis TRESK.
S0741	A2764 dihydrochloride	A2764 dihydrochloride is een selectieve remmer van TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) met een IC50 van 11,8 μM voor het geactiveerde mTRESK-kanaal. Deze verbinding heeft het potentieel om de rol van TRESK channel bij migraine en nociceptie te onderzoeken.
E8113	L-Palmitoylcarnitine chloride	L-Palmitoylcarnitine chloride is een vetzuurmetaboliet, hoopt zich op in het sarcolemma en verstoort de membraanlipideomgeving tijdens ischemie. Het remde potentieel de KATP channels door interactie met Kir6.2.
E4828	Cloperastine fendizoate	Cloperastine fendizoate (Hustazol) is een sedativum dat wordt gebruikt om hoest te verlichten en heeft ook een perifere werking die de afferente zenuwen in het tracheobronchiale gebied desensibiliseert. Het remt de hERG K⁺-stromen op een concentratieafhankelijke manier, met een IC50-waarde van 0,027 μM.
E4806	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride is een antiparasitair middel dat wordt gebruikt om malaria te behandelen en is met name belangrijk voor de beheersing van malaria tijdens het eerste trimester van de zwangerschap. Het remt het Slo3 (KCa 5.1) channel, dat een significant onderdeel is van de zoogdier-KSper (sperma kaliumgeleidbaarheid), door te binden aan hydrofobe zijketens die zich in het intracellulaire gebied van de kanaalporie bevinden.
S4037	Doxapram HCl	Doxapram HCl remt de heterodimere kanaalfunctie van TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 met een EC50 van respectievelijk 410 nM, 37 μM en 9 μM.
S9251	Oxypeucedanin	Oxypeucedanin is een belangrijke coumarine aglycon die kan worden geëxtraheerd uit Ostericum koreanum. Het is een soort open-kanaalblokker van het hKv1.5-kanaal.
S4583	Butamben	Butamben (Butyl 4-aminobenzoaat) is een langwerkend lokaal anestheticum dat wordt gebruikt voor de behandeling van chronische pijn.
E0012	1-EBIO	1-EBIO (1-ethylbenzimidazolinon, 1-ethyl-2-benzimidazolinon) is een activator van Ca2+-gevoelige K+-kanalen met een EC50 van 490 µM in T84-cellen.
E0001	DCPIB	DCPIB is een specifieke en potente remmer van volume-regulated anion channels (VRAC). Deze verbinding remt potent verschillende K2P-kanalen zonder spanningsafhankelijkheid, waaronder TRESK, TASK1 en TASK3. Het vertoonde een superieure selectiviteit voor TRESK met een IC50 van 0,14 μM, wat een minstens 100-voudig hogere affiniteit ten opzichte van TREK1/TRAAK-kanalen aantoont. Deze chemische stof is ook een nieuwe selectieve blokker van I(Cl,swell), die de native I(Cl,swell) van kalf bovine longslagader endotheel (CPAE) cellen blokkeert met een IC(50) van 4,1 μM.
S0087	JNJ 303	JNJ 303 is een potente blokker van het voltageafhankelijke I_Ks-kanaal gecodeerd door KCNQ1/KCNE1 met een IC50 van 64 nM. Deze verbinding induceert QT-verlengingen en veroorzaakt onuitgelokte torsades de pointes (TdP).
S0090	NS6180	NS-6180 is een zeer selectieve remmer van het KCa3.1-ionkanaal met een IC50-waarde van 9 nM, dat T-celactivatie en ontsteking remt.
S6554	ML365	ML365 is een nieuwe selectieve kleine molecuulremmer van de TASK1 of potassium channel, subfamily K, member 9 (KCNK3).
S4186	Domiphen Bromide	Domiphen Bromide (NSC-39415) is een quaternair ammonium antisepticum met werking als een kationisch oppervlakteactieve stof.
S5028	4-Aminopyridine	4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine) is een potente en niet-selectieve remmer van voltage-afhankelijke kaliumkanalen (Kv) met IC50-waarden van respectievelijk 170 μM en 230 μM voor Kv1.1 en Kv1.2 in CHO-cellen.Dit product is een gevaarlijke chemische stof (acute toxiciteit/ontvlambaar/huidcorrosief). Gelieve het te gebruiken met een beschermend gezichtsmasker, handschoenen en kleding.
E4642^New	CVN293	CVN293 is een potente, selectieve en hersenpermeabele kleine molecuulremmer van het kalium(K+)-ionenkanaal KCNK13 met een IC50 van 49 nM en 28 nM voor respectievelijk hKCNK13 en mKCNK13. Het remt ook de NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome-gemedieerde IL-1ß-productie in LPS-gestimuleerde primaire neonatale muizenmicroglia met een IC50 van 24 nM en heeft potentiële toepassingen in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer.
S0188	GSK369796 Dihydrochloride	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) is een remmer van de repolarisatie van het hERG kaliumionkanaal met een IC50 van 7,5 μM. Deze verbinding is een betaalbaar en effectief 4-aminochinoline antimalariamiddel.
S5773	NS1643	NS1643 is een van de kleine molecuul HERG (Kv11.1) kanaal activatoren en er is ook gevonden dat het erg2 (Kv11.2) stromen verhoogt.
S4353	Terfenadine	Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9.
S2073	Mitiglinide Calcium	Mitiglinide Calcium (KAD-1229) is een bloedglucoseverlagend medicijn, dat de insulinesecretie stimuleert door de ATP-gevoelige K+-kanalen in pancreas-bètacellen te sluiten.
S2967	XE991 dihydrochloride	XE 991 (LS190926) dihydrochloride is een blokker van Kv7 (KCNQ) kanalen die KCNQ1 (Kv7.1), KCNQ2 (Kv7.2), KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) kanaal en M-stroom krachtig remt met IC50 van respectievelijk 0,75 μM, 0,71 μM, 0,6 μM en 0,98 μM.
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) is een nieuwe, frequentie-afhankelijke Na+ channel- en vroeg-activerende K+ channel-blokker die selectief de atriale refractaire periode verlengt.
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) is een typisch antipsychoticum met lage potentie dat wordt gebruikt voor de behandeling van psychotische stoornissen zoals schizofrenie. Deze verbinding remt in vitro de 5-HT(2A) receptor en dopamine D2. Het remt ook het sodium channel en blokkeert HERG potassium channels met een IC50 van 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S2456	Chlorpromazine HCl	Chlorpromazine HCl is een dopamine- en kaliumkanaalremmer met IC50 van 6,1 en 16 μM voor inwaarts rectifierende K+-stromen en tijdsonafhankelijke uitwaartse stromen.	J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348 Virus Res, 2024, 339:199258 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) is een zeer potente en selectieve dopamine D1-like receptor-antagonist met een Ki van 0,2 nM en 0,3 nM voor respectievelijk de D1- en D5-dopaminereceptorsubtypen. Deze verbinding is een potente en zeer effectieve agonist van h5-HT2C receptors met een Ki van 9,3 nM. Het remt direct G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels met een IC50 van 268 nM.	Behav Brain Funct, 2025, 21(1):22 Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512) is een Histamine H1-receptor-antagonist met een IC50 van 4,7 nM. Deze verbinding is ook een krachtige remmer van ether à-go-go 1 (Eag1) en Eag-related gene (Erg) potassium channels. Het heeft antineoplastische en jeukstillende effecten.	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 University of Valencia, 2023,
S9223	Talatisamine	Talatisamine, een delphinine-type alkaloïde geëxtraheerd uit Aconitum talassicum, is een nieuw geïdentificeerde K+ channel blokker met hypotensieve en antiaritmische activiteiten.
S3242	Loureirin B	Loureirin B (LB, LrB), een flavonoïde geëxtraheerd uit Dracaena cochinchinensis, is een remmer van PAI-1 met een IC50 van 26,10 μM. Deze verbinding reguleert p-ERK en p-JNK neerwaarts in TGF-β1-gestimuleerde fibroblasten. Het bevordert insulinesecretie voornamelijk door verhoging van Pdx-1, MafA, intracellulair ATP-niveau, remming van de K_ATP-stroom, en instroom van Ca²⁺ naar het intracellulaire.