Name: Dronedarone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2114
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	593.22	Formule	C₃₁H₄₄N₂O₅S.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	141625-93-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SR33589			Smiles	CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (134.85 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro	Dronedarone vermindert de incidentie van vroege en late nade-polarisaties opgewekt door 1 mM Dofetilide en 0,2 mM Strophantidine in Purkinjevezels. Dronedarone (10 mM) vermindert de L-type calciumstroom (76,5%) en de snelle component van de vertraagde rectificerende kaliumstroom (97%) in ventriculaire myocyten aanzienlijk. Dronedarone remt de activiteit van I(K(ACh))-kanalen geregistreerd vanuit cel-gehechte patches door de open waarschijnlijkheid van het kanaal te verminderen (van 0,56 naar 0,11) zonder de geleiding van het enkelvoudige kanaal te wijzigen in enkele cellen geïsoleerd uit sinoatriale knoop (SAN)-weefsel van konijnenharten. Dronedarone vertoont een toestandsafhankelijke remming van de snelle Na(+)-kanaalstroom met een IC50 van 0,7 μM in ventriculaire myocyten van cavia's, wanneer de houdingspotentiaal (V (hold)) -80 mV is. Dronedarone blokkeert Ca(2+)-stromen opgewekt door rechthoekige pulsen bij V (hold) = -40 mV met een IC50-waarde van 0,4 μM, terwijl bij V (hold) = -80 mV Dronedarone (10 μM) slechts 20% van de stroom blokkeert.
In vivo	Dronedarone verlengt de actiepotentiaalduratie in normale harten van ratten. Dronedarone vermindert de late aanhoudende K(+)-stroom, I(K) (of Isus) met 69%. Dronedarone induceert alleen een tonische blokkering van I(K). Dronedarone induceert een zwakke toename van de snelle transiënte uitgaande stroom, I(to), bij ratten na een myocardinfarct.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01430806	Unknown status	ICD\|ICD SHOCKS\|DRONEDARONE	Rabin Medical Center	October 2011	Not Applicable
NCT01266681	Unknown status	Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2011	Not Applicable
NCT01199081	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	October 2010	Phase 4
NCT01213368	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 2
NCT01140581	Completed	Atrial Fibrillation	Sanofi	September 2010	Phase 4
NCT01070667	Unknown status	Paroxysmal Atrial Fibrillation	Eastbourne General Hospital	March 2010	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dronedarone HCl Potassium Channel remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 593.22