alleen voor onderzoeksdoeleinden

Dronedarone HCl Potassium Channel Remmer

Cat.nr.: S2114

Dronedarone HCl (SR33589) is een multikanaalblokker gericht op potassium channel, sodium channel en calcium channel, gebruikt als een antiaritmisch geneesmiddel voor de behandeling van atriumfibrilleren (AF).
Dronedarone HCl Potassium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 593.22

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S211401 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 593.22 Formule

C31H44N2O5S.HCl

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 141625-93-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SR33589 Smiles CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (134.85 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
Sodium channel
Calcium channel
In vitro
Dronedarone reduces the incidence of early and delayed after depolarizations evoked by 1 mM Dofetilide and 0.2 mM Strophantidine in Purkinje fibres. Dronedarone (10 mM) markedly reduces the L-type calcium current (76.5%) and the rapid component of the delayed rectifier potassium current (97%) in ventricular myocytes. Dronedarone inhibits the activity of I(K(ACh)) channels recorded from cell-attached patches by reducing the channel open probability (from 0.56 to 0.11) without modification of the single-channel conductance in single cells isolated from sinoatrial node (SAN) tissue of rabbit hearts. Dronedarone exhibits a state-dependent inhibition of the fast Na(+) channel current with an IC50 of 0.7 μM in guinea pig ventricular myocytes, when the holding potential (V (hold)) is -80 mV. Dronedarone blocks Ca(2+) currents elicited by rectangular pulses at V (hold) = -40 mV with IC50 value of 0.4 μM, whereas at V (hold) = -80 mV, Dronedarone (10 μM) blocks only 20 % of the current.
In vivo
Dronedarone increases action potential duration in normal hearts of rats. Dronedarone reduces the late sustained K(+) current, I(K) (or Isus) by 69%. Dronedarone induces only a tonic block of I(K). Dronedarone induces a weak increase in the fast transient outward current, I(to), in rats after myocardial infarction.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-12-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT07270848 NOT_YET_RECRUITING
Atrial Fibrillation (AF)
Inha University Hospital
2026-01-01 PHASE4
NCT05939076 NOT_YET_RECRUITING
Atrial Fibrillation, Persistent
Region Örebro County
2023-08-21 PHASE3
NCT06096337 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Persistent Atrial Fibrillation
Boston Scientific Corporation
2023-12-28
NCT04942834 COMPLETED
Atrial Fibrillation, Persistent; Arrhythmias, Cardiac
Ruijin Hospital
2021-10-01
NCT05655468 UNKNOWN
Atrial Fibrillation
Shanghai East Hospital
2023-03-29 PHASE4
NCT05130268 COMPLETED
Atrial Fibrillation
American Heart Association
2021-10-29 PHASE4