Name: Doxapram HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4037
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.75%

99.75

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	432.98	Formule	C₂₄H₃₀N₂O₂.HCl.H₂O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	7081-53-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCN1CC(C(C1=O)(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3)CCN4CCOCC4.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (200.93 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (11.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TASK-1 410 nM(EC50) TASK-1/TASK-3 heterodimeric 9 μM(EC50) TASK-3 37 μM(EC50)
In vitro	Doxapram remt zowel de TASK-1- als de TASK-3-functie op een dosisafhankelijke manier. Doxapram-remming bij zowel gehyperpolariseerde als gedepolariseerde potentialen, evenals effecten onafhankelijk van de extracellulaire kaliumconcentratie. Er wordt gezegd dat het carboxyterminale domein van TASK-1 belangrijk is voor doxapram-remming. Doxapram remt ook TRESK, TASK-2 en TREK-1, maar bij significant hogere concentraties (EC50s van respectievelijk 240 μM, 460 μM en >1 mM). Doxapram heeft geen effect op MAC voor halothaan.
In vivo	Doxapram is een analepticum. De ademhalingsstimulerende werking manifesteert zich door een toename van het teugvolume gepaard gaand met een lichte toename van de ademhalingsfrequentie. Een persorische respons kan optreden na toediening van Doxapram. De gemiddelde halfwaardetijd is 3,4 uur (bereik 2,4-4,1 uur), het gemiddelde schijnbare distributievolume is 1,5 mg/kg en de totale lichaamsclearance is 370 ml/min. Enterisch gecoate capsules van doxaprambas worden na een aanvankelijke vertraging snel geabsorbeerd en de systemische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 60%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03894189	Unknown status	Weaning Failure	Beni-Suef University	May 2019	Not Applicable
NCT02421068	Completed	Premature Birth	Sinno H.P. Simons\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development\|Leiden Amsterdam Centre for Drug Research (LACDR)\|Dutch Knowledge Centre for Pediatric Pharmacotherapy (NKFK)\|Centre for Human Drug Research Netherlands\|Radboud University Medical Center\|Erasmus Medical Center	August 2014	--
NCT00389909	Completed	Premature Infants\|Apnea	Jean Michel Hascoet\|Maternite Regionale Universitaire	November 2006	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Doxapram HCl Potassium Channel remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 432.98