alleen voor onderzoeksdoeleinden

Amiodarone HCl Potassium Channel remmer

Cat.nr.S1979

Amiodarone HCl is een natrium/kalium-ATPase-remmer en een Autophagy-activator, gebruikt om verschillende soorten hartritmestoornissen te behandelen.
Amiodarone HCl Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 681.77

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 681.77 Formule

C25H29I2NO3.HCl

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 19774-82-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 85442 Smiles CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (146.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro

Amiodarone heeft een remmend effect op zowel het snelle natriumkanaal als het langzame calciumkanaal. Amiodarone heeft ook niet-competitieve antisympathische effecten en moduleert de schildklierfunctie en het fosfolipidenmetabolisme. Amiodarone dringt diep door in de lipidematrix van het membraan en komt bij uitwassen zeer langzaam vrij uit hartweefsels. Amiodarone (44–88 μM) onderdrukt de Vmax van cavia papillairspier zonder het rustmembraanpotentiaal te beïnvloeden, en deze Vmax-inhibitie wordt versterkt op een frequentie- of gebruiksafhankelijke manier, net als Klasse I antiaritmica. Amiodarone (50–88 μM) blijkt ook de depolarisatie-geïnduceerde spontane actiepotentialen (abnormale automaticiteit) in ventriculaire spieren en in Purkinje-vezels te onderdrukken.

In vivo

Amiodarone (1,25–25 mg/kg) resulteert in een afname van de sinussnelheid, een verlenging van de effectieve en functionele refractaire perioden van de atrioventriculaire knoop, en een frequentie-afhankelijke geleidingsvertraging in de atrioventriculaire knoop en in het ventrikel van verdoofde honden. Amiodarone (50 mg/kg/dag, i.p. gedurende 3–4 weken) resulteert in significante dalingen in de stroomdichtheid van iK en ito in ventriculaire cellen zonder de iCa- en iK1-dichtheden bij konijnen te beïnvloeden. Amiodarone (AM) remt de intracellulaire omzetting van thyroxine (T4) naar triiodothyronine (T3) via 5'-deiodinatie (5'DI) zonder de intracellulaire omzetting van T4 naar reverse T3 (rT3) te beïnvloeden.

Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06067438 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma
OHSU Knight Cancer Institute
May 1 2024 Phase 2
NCT05841056 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation New Onset
Population Health Research Institute
May 31 2024 Phase 3
NCT05852704 Recruiting
Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
April 4 2024 Phase 3
NCT05543278 Not yet recruiting
Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation
Massachusetts General Hospital
February 1 2024 Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.