alleen voor onderzoeksdoeleinden

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel remmer

Name: Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8016
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S8016

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een nieuwe P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker) die de H+/K+, ATPase reversibel remt met een IC50 van 19 nM (pH 6,5) en de maagzuursecretie reguleert. Deze verbinding bevindt zich in fase 3.

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 461.46

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.65%

99.65

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	461.46	Formule	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1260141-27-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Capable of inhibiting H+, K+-ATPase under acidic or neutral conditions.
Targets/IC₅₀/Ki	H+/K+-ATPase 19 nM
In vitro	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een pyrrolederivaat met een chemische structuur die volledig verschilt van de tot nu toe ontwikkelde P-CABs. Het remt de maag H⁺, K⁺-ATPase-activiteit op een concentratieafhankelijke manier. Onder neutrale omstandigheden (pH 7,5) is de remmende activiteit van deze verbinding vrijwel gelijk aan die onder zwak zure omstandigheden (pH 6,5). Het remt de Na⁺, K⁺-ATPase-activiteit niet, zelfs niet bij concentraties die 500 keer hoger zijn dan hun IC50-waarden tegen de maag H+,K+-ATPase-activiteit. Deze verbinding remt de maag H⁺, K⁺-ATPase op een K⁺-competitieve manier met een K_i van 3 nM.
In vivo	Vonoprazan Fumarate (TAK-438) remt de basale maagzuursecretie op een dosisafhankelijke manier, en de ID50-waarde is 1,26 mg/kg. Intraveneuze toediening van deze verbinding verhoogt dosisafhankelijk de pH van het maagperfusat, en de pH-stijging houdt 5 uur na toediening aan. Bij de dosis van 1 mg/kg vlakt de pH af 90 min na toediening, en de hoogste pH-waarde die wordt bereikt, is 5,9. Bovendien toont het een krachtig en langer aanhoudend remmend effect op de histamine-gestimuleerde maagzuursecretie bij ratten en honden. Het vertoont significante antisecretoire activiteit door hoge accumulatie en langzame klaring uit het maagweefsel. Dit middel wordt, in tegenstelling tot PPI's, niet beïnvloed door de secretoire toestand van de maag.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):