alleen voor onderzoeksdoeleinden

Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel remmer

Cat.nr.S2502

Quinine HCl Dihydrate is een witte kristallijne K+ channel blokker, gebruikt ter behandeling van malaria.
Quinine HCl Dihydrate Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 396.91

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%
99.98

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 396.91 Formule

C20H24N2O2.HCl.2H2O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 6119-47-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1)C(C3CC4CCN3CC4C=C)O.O.O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL (199.03 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 43 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Potassium channel
In vitro
Kinine blokkeert Cx36- en Cx50-junctiestromen op een reversibele en concentratie-afhankelijke manier met halfmaximale blokkerende concentraties van respectievelijk 32 mM en 73 mM. Kinine induceert langzame overgangen tussen open en volledig gesloten toestanden die de open waarschijnlijkheid van het kanaal verminderden. Kinine biedt dus een potentieel nuttige methode om bepaalde typen gap junction-kanalen te blokkeren, inclusief die tussen neuronen die worden gevormd door Cx36. Kinine, een K+-kanaalblokker, voorkomt de vorming van tumornecrosefactor (TNF) en de daaropvolgende hepatische DNA-fragmentatie en lekkage van leverenzymen. Kinine veroorzaakt Fos-achtige immunoreactiviteit (FLI) geconcentreerd in het mediale derde deel van de nucleus; zuur veroorzaakte een breder verdeelde FLI die verder lateraal geconcentreerd was. Kinine heeft een relatief zwak effect op doxorubicine-accumulatie, maar was in staat om de doxorubicine-gevoeligheid in de resistente cellen volledig te herstellen. Kinine modificeert ook de intracellulaire tolerantie voor doxorubicine, wat suggereert dat het in staat is de medicijndistributie binnen de cellen te modificeren. Kinine blokkeert voornamelijk de hele cel kaliumstromen (IK) op een spanningsafhankelijke manier. Kinine vermindert ook de grootte van natriumstromen (INa) op een gebruiksafhankelijke manier, terwijl calciumstromen (ICa) relatief onaangetast blijven.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7628869/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9582223/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04873011 Unknown status
Obesity
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
October 29 2020 Phase 1
NCT02817919 Completed
Malaria
African Collaborating Centre for Pharmacovigilance|Kintampo Health Research Centre Ghana|University of Health and Allied Sciences
May 2016 --
NCT02598713 Recruiting
Pneumonia|Aspiration
Massachusetts General Hospital
December 2015 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.