alleen voor onderzoeksdoeleinden

Terfenadine Potassium Channel remmer

Name: Terfenadine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4353
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S4353

Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9.

Terfenadine Potassium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 471.67

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Potassium Channel Inhibitoren	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	471.67	Formule	C₃₂H₄₁NO₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	50679-08-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.550mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor hERG
In vitro	Terfenadine is even potent als kinidine als blokker van de vertraagde rectificerende kaliumstroom in geïsoleerde feline myocardcellen. Deze verbinding remt de menselijke ether-a-go-go-gerelateerde gen (HERG) gecodeerde kanalen die in Xenopus-oöcyten tot expressie komen bij nanomolaire concentraties op een gebruiks- en spanningsafhankelijke manier. Het (2 μM) blokkeert de stabiele maximale stroom bij 0 mV met 65% in Xenopus-oöcyten. Deze chemische blokkade is dosisafhankelijk en even potent op de maximale stabiele en staartstromen; de Kd-waarden zijn respectievelijk 350 nM en 390 nM. Het blokkeert Kv1.5 (een lid van de Kv1-subfamilie van spanningsafhankelijke K+ kanalen) in menselijke atriale myocardcellen en in het humane embryonale niercel-expressiesysteem. Dit middel (10 μM) produceert een dosisafhankelijk blok met een reductie van 60% van de stabiele stroom in Xenopus-oöcyten. Het wordt geoxideerd door oxidatieve N-dealkylering tot 4-(hydroxydiphenylmethyl)-piperidine en oxidatie van een tert-butylmethylgroep tot een primaire alcohol, die vervolgens wordt geoxideerd tot een carbonzuur, wat sterk wordt geremd door gestodeen, een selectieve mechanism-based inactivator van P-450 3A-enzymen, maar niet door een van de andere P-450-remmers. Deze verbinding verhoogt significant de actiepotentiaalduur van cavia-myocardcellen. Het blokkeert potent de snel activerende component van de vertraagde gelijkrichter, IKr, met IC50-waarden van respectievelijk 1,5 nM en 50 nM. Deze chemische stof (10 μM) blokkeert de langzaam activerende component van de vertraagde gelijkrichter, IKs (58,4%), en de inwaartse gelijkrichter, IK1 (20,5%).
In vivo	Terfenadine (1,0 tot 3,0 mg/kg, i.v.) verlengt significant het QTc-interval en de ventriculaire effectieve refractaire periode bij met chloralose geanesthetiseerde honden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):