| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1971 | Nicorandil | Nicorandil (SG-75) is een potassium channel activator en stimuleert guanylaatcyclase om de vorming van cyclisch GMP (cGMP) te verhogen. |
|
|
| S4734 | Retigabine 2HCl | Retigabine 2HCl (D-23129) is een nieuw anticonvulsivum met activiteit in een breed scala aan convulsie modellen. Het werkingsmechanisme omvat het openen van neuronale K(V)7.2-7.5 (voorheen KCNQ2-5) voltage-geactiveerde K(+) kanalen. |
|
|
| S2562 | Hydralazine HCl | Hydralazine HCl is een hydrochloridezout van hydralazine, een direct werkend gladde spierverslapper dat wordt gebruikt om hypertensie te behandelen door als vaatverwijdend middel voornamelijk in arteri en en arteriolen te werken. |
|
|
| S1383 | Minoxidil | Minoxidil (U-10858) is een vaatverwijdend medicijn dat bekend staat om zijn vermogen haaruitval te vertragen of te stoppen en haargroei te bevorderen. Deze verbinding is een ATP-gevoelige Potassium Channel-opener, een krachtig oraal antihypertensivum en een perifeer vaatverwijdend middel dat vaatverwijding bevordert en ook de haargroei beïnvloedt. |
|
|
| S0462 | NS-1619 | NS-1619 is een selectieve activator van grote conductantie Ca2+-geactiveerde K+-kanalen. |
|
|
| S6978 | VU0071063 | VU0071063 activeert heteroloog tot expressie gebrachte Kir6.2/SUR1-kanalen met een EC50 van 7 μM, hyperpolariseert dosisafhankelijk en reversibel het membraanpotentiaal van de β-cel, wat op zijn beurt de door glucose gestimuleerde Ca2+-instroom en insulinesecretie remt. | ||
| S0050 | ML277 | ML277 (CID-53347902) is een krachtige activator van KCNQ1 channels met een EC50 van 260 nM en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van KCNQ2 en KCNQ4. | ||
| S0311 | SKA-31 | SKA-31(Nafto[1,2-d]thiazol-2-ylamine) is een potente potassium channel activator met EC50s van respectievelijk 260 nM, 1,9 μM, 2,9 μM en 2,9 μM voor KCa3.1, KCa2.2, KCa2.1 en KCa2.3. | ||
| S6559 | ML-297 | ML-297 (VU 0456810, CID 56642816) is een potente en selectieve activator van het Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2)-kanaal met een EC50 van respectievelijk 0,16 μM en 1,8 μM voor GIRK1/2 en GIRK1/4. Deze verbinding is potentieel voor de behandeling van epilepsie. | ||
| S6553 | ML213 | ML213 (CID-3111211) is een selectieve KCNQ2 (Kv7.2) en KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel opener met een EC50 van respectievelijk 230 nM en 510 nM. | ||
| E0325 | NS3623 | NS3623 is een activator van menselijke ether-a-go-go-gerelateerde gen hERG1/KV11.1 kaliumkanalen. Deze verbinding activeert de IKr en Ito stromen en heeft een antiaritmisch effect. Het heeft een dubbele werkingsmodus, zijnde een remmer van hERG1 kanalen. | ||
| S0144 | ICA 069673 | ICA 069673 (verbinding 51) is een oraal actieve, potente en selectieve KCNQ2/Q3 potassium channel activator met een EC50 van 0,69 μM en 14,3 μM voor respectievelijk KCNQ2/Q3 en KCNQ3/Q5. | ||
| S6572 | ML335 | ML335 is een krachtige en selectieve TREK-1/2 activator. Deze verbinding is een agonist voor OPRM1-OPRD1 heterodimerisatie met een EC50 van 403 nM, en selectiviteiten vs. OPRM1, OPRD1 en HTR5A van respectievelijk 37, 2,7 en >99. | ||
| E0030 | NS309 |
NS309 is een krachtige en selectieve activator van menselijke Ca2+-geactiveerde K+-kanalen van het SK- en IK-type met een EC50 van 150 nM voor het hSK3-kanaal, en vertoont geen activiteit bij BK-kanalen. |
||
| E5975New | Ebio1 | Ebio1 is een subtype-selectieve activator van het voltage-afhankelijke kaliumkanaal KCNQ2 dat de conductantie verbetert via een uniek 'twist-to-open'-mechanisme. Het induceert conformationele veranderingen in de S6-helix, waardoor de kanaalactiviteit toeneemt bij een verzadigende spanning (+50 mV). | ||
| S4630 | Diazoxide | Diazoxide is een bekende klein molecuul dat KATP-kanalen activeert in de gladde spieren van bloedvaten en pancreas-bètacellen door de membraanpermeabiliteit voor kaliumionen te verhogen. |
|
|
| S0467 | Emodepside | Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221), een semisynthetisch derivaat van PF1022A, is een cyclooctadepsipeptide met breedspectrum anthelminthische activiteit. Deze verbinding activeert Ca-afhankelijke SLO-1-achtige K kanalen. |
|