Name: Dofetilide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1658
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Potassium Channel Inhibitoren	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	441.56	Formule	C₁₉H₂₇N₃O₅S₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	115256-11-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UK-68798			Smiles	CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.100mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Dofetilide blokkeert HERG-stromen in geëxcideerde macropatches van Xenopus-oöcyten. Deze verbinding (1 μM) vermindert de amplitude van IKr tot 61% van de controlestromen in caviakardiomyocyten, gemeten met testpulsen van 200 ms en analyse van de deactiverende staartstromen van IKr. Het verhoogt de apico-basale ongelijkheid van repolarisatie, als gevolg van een meer uitgesproken toename van ERP's in de top dan in de basis in het intacte hart van de hond.
In vivo	Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) onderdrukt geen automaticiteitsaritmieën veroorzaakt door tweefasige coronairligatie en epinefrine of de coronairligatie- en reperfusiearitmieën, maar onderdrukt de re-entry-aritmie veroorzaakt door PES bij honden met een oud myocardinfarct (MI). Deze verbinding vertoont ook een antiaritmisch effect bij sommige honden met digitalis-aritmie. Het verlengt het QT-interval en vertoont een negatief chronotroop effect, vergelijkbaar met dat van andere klasse III-geneesmiddelen, maar verschilt in antiaritmische profielen van die van andere klasse III-middelen zoals D-sotalol, E-4031 en MS-551, doordat het het optreden van ventrikelfibrilleren (VF) onmiddellijk na coronairreperfusie niet voorkomt en enige antiaritmische effecten heeft op digitalis-aritmie. Deze chemische stof veroorzaakt verhoogde resorpties en dezelfde stadiumafhankelijke misvormingen bij Sprague-Dawley-ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05906732	Recruiting	Long QT Syndrome	Thryv Therapeutics Inc.	March 12 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT01097330	Terminated	Defibrillators Implantable\|Tachycardia Ventricular	Population Health Research Institute\|Abbott Medical Devices\|Hamilton Health Sciences Corporation	August 2010	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dofetilide Potassium Channel inhibitor

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 441.56