| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2215 | DAPT | DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de Aβ-productie remt met een IC50 van 20 nM in HEK 293-cellen. DAPT versterkt de apoptosis van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autophagy. |
|
|
| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2. |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), en remt ook de Notch-splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP- of NΔE-expresserende HEK293-cellen. LY411575 induceert Apoptosis. |
|
|
| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) is een orale Notch- en gamma-secretase-remmer met een IC50 van 0,41 nM voor Notch. |
|
|
| S7399 | FLI-06 | FLI-06 is een nieuwe remmer van Notch-signalering met een EC50 van 2,3 μM. |
|
|
| S8280 | IMR-1 | IMR-1 is een nieuwe klasse Notch-remmers die zich richten op de transcriptionele activering met een IC50 van 26 μM. |
|
|
| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) is een krachtige remmer van de transcriptiefactor RBPJ die de interactie tussen NOTCH en RBPJ verstoort. |
|
|
| S9719 | Limantrafin (CB-103) |
Een oraal actieve remmer van het Notch transcriptieactivatiecomplex, Limantrafin (CB-103) produceert Notch-verlies-van-functie fenotypen bij vliegen en muizen en remt de groei van humane borstkanker- en leukemie-xenografts. |
|
|
| S6668 | NVS-ZP7-4 | NVS-ZP7-4, een zinktransporter SLC39A7 (ZIP7) remmer, is de eerste gerapporteerde chemische tool om de impact van het moduleren van ER zinkniveaus te onderzoeken en ZIP7 te bestuderen als een nieuwe druggable node in de Notch pathway. | ||
| P1255New | Jagged-1 (188-204) (TFA) | Jagged-1 (188-204) (TFA) is een peptidefragment van het Jagged-1 (JAG-1) eiwit met Notch agonist activiteit. JAG-1 komt sterk tot expressie in gekweekte en primaire multipel myeloom (MM) cellen. JAG-1 induceert ook de rijping van monocyt-afgeleide humane dendritische cellen. | ||