| S1847 |
Clemastine (HS-592) Fumarate
|
Clemastinefumaraat is een selectieve histamine H1-receptorantagonist met een IC50 van 3 nM. Clemastine stimuleert autophagy via de mTOR-route.
|
-
Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism, March 2026, 786-803
-
Translational Research, June 2024, 40-50
-
Neurochemical Research, February 2022, 503-515
|
|
| S3037 |
Bepotastine Besilate
|
Bepotastine Besilate (TAU 284) is een niet-sederende, selectieve antagonist van de histamine 1 (H1) receptor met een pIC50 van 5,7.
|
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
J Pers Med, 2022, 12(2)258
-
Journal of Cellular Biochemistry, 2022, 673-690
|
|
| S1358 |
Loratadine
|
Loratadine is een histamine H1-receptor antagonist, gebruikt om allergieën te behandelen. Deze verbinding werkt ook als een selectieve remmer van B(0)AT2 met een IC50 van 4 μM.
|
-
Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
-
Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1358873
-
BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
|
|
| S1357 |
Lidocaine
|
Lidocaine (Alphacaine) is een selectieve inverse perifere Histamine H1-receptoragonist met een IC50 van >32 μM.
|
-
ACS Applied Materials & Interfaces, March 09, 2023, 13892-13906
-
Journal of Inflammation Research, June 17, 2025, 7907-7919
-
Anticancer Research, July 15, 2019, 3767-3775
|
|
| S2552 |
Azelastine HCl
|
Azelastine HCl is een krachtige, tweedegeneratie, selectieve histamine receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van rhinitis.
|
-
Biomed Pharmacother, 2024, 176:116766
-
UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
-
Front Pharmacol, 2022, 13:861295
|
|
| S2905 |
JNJ-7777120
|
JNJ-7777120 is de eerste potente en selectieve non-imidazole histamine H4 receptor antagonist met een Ki van 4,5 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere Histamine Receptors.
|
-
Front Microbiol, 2022, 13:802409
-
J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5
-
Neuropharmacology, 2020, 168:108028
|
|
| S1890 |
Nizatidine
|
Nizatidine is een Histamine Receptor H2-antagonist met een IC50 van 0,9 nM, remt ook AChE met een IC50 van 6,7 μM.
|
-
bioRxiv, June 27, 2025, nan
-
Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
-
Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225
|
|
| S2044 |
Cyproheptadine HCl
|
Cyproheptadine HCl (Periactin) is een hydrochloridezoutvorm van cyproheptadine dat een Histamine Receptor antagonist is.
|
-
Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
-
Frontiers in Pharmacology, April 08 2025, 16:1539032
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
|
|
| S2078 |
Famotidine
|
Famotidine (MK208) is een Histamine H2-receptorantagonist met een IC50 van 0,6 mM, die gewoonlijk wordt gebruikt voor de behandeling van brandend maagzuur, GERD, zweren en andere spijsverteringsaandoeningen.
|
-
BMC Pharmacology and Toxicology, October 22, 2021, 62
-
Anticancer Research, July 2019, 3767-3775
-
Calcified Tissue International, December 2021, 696-705
|
|
| S1382 |
Mianserin HCl
|
Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) is een krachtige antagonist van de H1 histamine receptor en 5-HT serotonin receptors, gebruikt voor de behandeling van depressie.
|
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090
-
Proceedings of the National Academy of Sciences, 2021, e2026403118
|
|