P2 Receptor

P2X receptors, which are ligand-gated ion channels, are freely permeable to the three most important physiological cations: sodium, potassium, and calcium. P2X receptors open in the presence of extracellular adenosine triphosphate (ATP) and play an important role in regulating the homeostasis of a range of organisms. P2X receptors are generally classified as ligand-gated cation channels because most of their physiological effects result from the inward flow of cations across the cell surface membrane. The ATP binding site of P2X receptors resides at the interface of neighboring subunits of the multimeric receptor complex.

Isoform-selectieve producten

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S4079 Ticagrelor Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) is de eerste reversibel bindende orale P2Y12-receptorantagonist met een Ki van 2 nM.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Biochemical Pharmacology, 2024, 226:116408
Nature Biomedical Engineering, 2023, 7(11):1404-1418
Verified customer review of Ticagrelor
S7705 A-438079 Hydrochloride A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor-antagonist met een pIC50 van 6,9.
Redox Biol, 2024, 72:103154
Cells, 2023, 12(23)2696
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
E1128 BzATP triethylammonium salt BzATP triethylammonium salt werkt als een P2X-receptoragonist met pEC50's van 8.74, 5.26, 7.10, 7.50, 6.19, 6.31, 5.33 voor respectievelijk P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 en P2X7, en is ook krachtig bij P2X7-receptoren met EC50's van 3.6 μM en 285 μM voor respectievelijk rat P2X7 en muis P2X7.
S1415 Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate is een oraal, thiënopyridine-klasse antiplateletair middel.
Biomedicines, September 16, 2021, 1230
International Journal of Molecular Sciences, July 20, 2023, 11706
Nat Commun, 2025, 16(1):7974
Verified customer review of Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate
S8725 A-804598 A-804598 is een selectieve P2X7R-antagonist met hoge affiniteit voor P2X7-receptoren van ratten (IC50 = 10 nM), muizen (IC50 = 9 nM) en mensen (IC50 = 11 nM).
Immunobiology, 2025, 230(6):153119
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
E4929 (S)-Clopidogrel (S)-Clopidogrel is een remmer van P2Y12 en oefent anticoagulerende effecten uit. Het wordt gemetaboliseerd tot een actieve vorm die bindt aan de P2Y12-receptor, ADP blokkeert en trombocytenaggregatie voorkomt. Het vertoont ook ontstekingsremmende en antifibrotische eigenschappen bij chronische nierziekte (CKD) en leverfibrose.
PLoS One, October 29, 2021, e0259129
Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, November 24, 2020, e1-e17
International Journal of Molecular Sciences, March 10, 2026, 2547
S3737 Cangrelor Tetrasodium Cangrelor (AR-C69931MX) is een potente, competitieve P2Y12 receptor remmer die via intraveneuze infusie wordt toegediend en snel een bijna volledige remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie bewerkstelligt.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
S1258 Prasugrel Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) is een thienopyridine ADP-receptor (P2Y12) antagonist, gebruikt voor de vermindering van trombotische cardiovasculaire gebeurtenissen.
Communications Medicine, 2025, 420
Oncology Letters, 2018, 6107-6114
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
S2855 MRS 2578 MRS2578 is een potente P2Y6-receptorantagonist met een IC50 van 37 nM, en vertoont onbeduidende activiteit bij P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- en P2Y11-receptoren.
Heliyon, 2023 Dec 13, 10(1):e23632
Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
Sci Rep, 2021, 11(1):15129
S0405 AF-353 AF-353 (Ro-4) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare antagonist van de P2X3 receptor en de P2X2/3 receptor met een pIC50 van respectievelijk 8,06, 8,05 en 7,41 voor humane P2X3, rat P2X3 en humane P2X2/3.
Cell, 2025, 2687-2704.e29
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
Biomedical Chemistry: Research and Methods, 2025, 137-145