| S4079 |
Ticagrelor
|
Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) is de eerste reversibel bindende orale P2Y12-receptorantagonist met een Ki van 2 nM.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Biochemical Pharmacology, 2024, 226:116408
-
Nature Biomedical Engineering, 2023, 7(11):1404-1418
|
|
| S7705 |
A-438079 Hydrochloride
|
A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor-antagonist met een pIC50 van 6,9.
|
-
Redox Biol, 2024, 72:103154
-
Cells, 2023, 12(23)2696
-
Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837
|
|
| E1128 |
BzATP triethylammonium salt
|
BzATP triethylammonium salt werkt als een P2X-receptoragonist met pEC50's van 8.74, 5.26, 7.10, 7.50, 6.19, 6.31, 5.33 voor respectievelijk P2X1, P2X2, P2X3, P2X2/3, P2X4 en P2X7, en is ook krachtig bij P2X7-receptoren met EC50's van 3.6 μM en 285 μM voor respectievelijk rat P2X7 en muis P2X7.
|
|
|
| S1415 |
Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate
|
Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate is een oraal, thiënopyridine-klasse antiplateletair middel.
|
-
Biomedicines, September 16, 2021, 1230
-
International Journal of Molecular Sciences, July 20, 2023, 11706
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7974
|
|
| S8725 |
A-804598
|
A-804598 is een selectieve P2X7R-antagonist met hoge affiniteit voor P2X7-receptoren van ratten (IC50 = 10 nM), muizen (IC50 = 9 nM) en mensen (IC50 = 11 nM).
|
-
Immunobiology, 2025, 230(6):153119
-
Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671
-
J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30685
|
|
| E4929 |
(S)-Clopidogrel
|
(S)-Clopidogrel is een remmer van P2Y12 en oefent anticoagulerende effecten uit. Het wordt gemetaboliseerd tot een actieve vorm die bindt aan de P2Y12-receptor, ADP blokkeert en trombocytenaggregatie voorkomt. Het vertoont ook ontstekingsremmende en antifibrotische eigenschappen bij chronische nierziekte (CKD) en leverfibrose.
|
-
PLoS One, October 29, 2021, e0259129
-
Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, November 24, 2020, e1-e17
-
International Journal of Molecular Sciences, March 10, 2026, 2547
|
|
| S3737 |
Cangrelor Tetrasodium
|
Cangrelor (AR-C69931MX) is een potente, competitieve P2Y12 receptor remmer die via intraveneuze infusie wordt toegediend en snel een bijna volledige remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie bewerkstelligt.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
J Thromb Haemost, 2023, S1538-7836(23)00082-X
-
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo00531f
|
|
| S1258 |
Prasugrel
|
Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) is een thienopyridine ADP-receptor (P2Y12) antagonist, gebruikt voor de vermindering van trombotische cardiovasculaire gebeurtenissen.
|
-
Communications Medicine, 2025, 420
-
Oncology Letters, 2018, 6107-6114
-
Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114
|
|
| S2855 |
MRS 2578
|
MRS2578 is een potente P2Y6-receptorantagonist met een IC50 van 37 nM, en vertoont onbeduidende activiteit bij P2Y1-, P2Y2-, P2Y4- en P2Y11-receptoren.
|
-
Heliyon, 2023 Dec 13, 10(1):e23632
-
Ann Med, 2022, 54(1):1616-1626
-
Sci Rep, 2021, 11(1):15129
|
|
| S0405 |
AF-353
|
AF-353 (Ro-4) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare antagonist van de P2X3 receptor en de P2X2/3 receptor met een pIC50 van respectievelijk 8,06, 8,05 en 7,41 voor humane P2X3, rat P2X3 en humane P2X2/3.
|
-
Cell, 2025, 2687-2704.e29
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00280-6
-
Biomedical Chemistry: Research and Methods, 2025, 137-145
|
|