GluR antagonisten/agonisten (GluR Antagonists/agonists)

Overige Neuronal Signaling Inhibitoren

Isoform-selectieve producten

• Aanbevolen remmers
• Remmers (4)
• Modulatoren (6)
• Chemische stof (1)
• Agonisten (15)
• Activators (2)
• Agonisten (10)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S6001	pomaglumetad (LY404039)	Pomaglumetad (LY404039) is een potente agonist van recombinante humane mGlu2/mGlu3-receptoren met Ki van 149 nM/92 nM, en het toont >100-voudige selectiviteit ten opzichte van ionotrope glutamaatreceptoren, glutamaattransporters en andere receptoren. Deze verbinding heeft Fase 3 bereikt.	Synapse, December 2008, 902-908 Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697 Schizophr Bull, 2021, sbab047
S5137	O-Phospho-L-serine	O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), een molecuul dat de fosfatidylserine-kopgroep nabootst en microgliale fagocytose van apoptotische cellen gedeeltelijk blokkeert, is een specifieke groep III metabotrope glutamaatreceptor (mGluR) agonist.	International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	(S)-Glutamic acid (L-Glutaminezuur) is een endogene, niet-selectieve glutamaatreceptor-agonist.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I.23860) is een krachtige remmer van de opname van L-glutamaat in synaptische blaasjes, en tevens een AMPA/kainaatreceptor-antagonist.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) is een nieuwe, langwerkende, oraal biologisch beschikbare allosterische antagonist van de mGlu5-receptor met een IC50 van 2,2 nM, en het vertoont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van andere mGlu-receptoren.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 Scientific Reports, 2025, 17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) is een potente en specifieke positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu5 met een EC50 van 0,17 μM, en vertoont geen activiteit bij andere mGlu-subtypen.	Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477 J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 is een nieuwe positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu5 met een EC50 van 33 nM, en is inactief of zeer zwak antagonerend bij andere mGlu-receptorsubtypen.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 PLoS One, 2020, e0228189
S2809	MPEP	MPEP is een selectieve mGlu5-receptorantagonist met een IC50 van 36 nM, en deze verbinding vertoont geen aantoonbare activiteit bij mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-receptoren.	Nature, 2025, 1-10 Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dion) is een AMPA- en kainate-receptorantagonist met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 μM en 1,5 μM voor AMPA- en kainate-receptoren. Deze verbinding is ook een antagonist op de glycine-modulerende plaats op het NMDA-receptorcomplex (IC50 = 25 μM). Het vertoont neuroprotectieve effecten in modellen van ischemie en remt aanval-achtige activiteit in hippocampale neuronen.	Advanced Science, November 21, 2025, e05663 Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurenic acid (xanthurenaat, 8-Hydroxykynureenzuur, 4,8-Dihydroxyquinaldinezuur), een molecuul dat ontstaat uit tryptofaanmetabolisme door transaminatie van 3-hydroxykynurenine, activeert mGlu2/3 Metabotropische glutamaatreceptoren (mGlu2 en mGlu3).	Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Communication and Signaling, 2023, 141
1 2