Notch Remmers | Notch Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) is een orale Notch- en gamma-secretase-remmer met een IC50 van 0,41 nM voor Notch. |
|
|
| S7399 | FLI-06 | FLI-06 is een nieuwe remmer van Notch-signalering met een EC50 van 2,3 μM. |
|
|
| S8280 | IMR-1 | IMR-1 is een nieuwe klasse Notch-remmers die zich richten op de transcriptionele activering met een IC50 van 26 μM. |
|
|
| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) is een krachtige remmer van de transcriptiefactor RBPJ die de interactie tussen NOTCH en RBPJ verstoort. |
|
|
| S9719 | Limantrafin (CB-103) |
Een oraal actieve remmer van het Notch transcriptieactivatiecomplex, Limantrafin (CB-103) produceert Notch-verlies-van-functie fenotypen bij vliegen en muizen en remt de groei van humane borstkanker- en leukemie-xenografts. |
|
|
| S0225 | IMR-1A | IMR-1A, een zuurmetaboliet van IMR-1, is een potente remmer van Notch met een IC50 van 0,5 μM en een Kd van 2,9 μM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. | ||
| S2215 | DAPT | DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de Aβ-productie remt met een IC50 van 20 nM in HEK 293-cellen. DAPT versterkt de apoptosis van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autophagy. |
|
|
| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije assay, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2. |
|
|
| S2714 | LY411575 | LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), en remt ook de Notch-splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP- of NΔE-expresserende HEK293-cellen. LY411575 induceert Apoptosis. |
|
|
| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepine) is een dipeptidische γ-secretase-remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 2,9 nM in celvrije assays voor APPL- en Notch-splitsing. |
|
|
| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) is een γ-secretase blokker voor Aβ42, Aβ40 en Aβ38 met IC50 van respectievelijk 10,9 nM, 12,1 nM en 12,0 nM. Het remt ook Notch signalering met IC50 van 14,1 nM in H4 humane glioomcellen. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare γ-secretase remmer van Aβ40 en Aβ42 met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 0,27 nM. Deze verbinding toont een 193-voudige selectiviteit tegen Notch en heeft fase 2 klinische studies bereikt. |
|
|
| S0058 | Compound E | Compound E (γ-Secretase-IN-1) is een potente remmer van γ-secretase, die de γ-secretase-gemedieerde klieving van Notch blokkeert met een IC50 van 0,32 nM. Het onderdrukt ook de productie van β-amyloïde(40) en β-amyloïde(42) met IC50-waarden van respectievelijk 0,24 nM en 0,37 nM. Het remt ook de Notch-signalering, verstoort significant de gonadotropine-afhankelijke follikelgroei en stopt de progressie naar het preovulatoire ontwikkelingsstadium. | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide is een potente, reversibele en niet-competitieve remmer van γ42-secretase met een IC50 van 20,2 μM. Het vermindert bij voorkeur de aanmaak van Aβ42, remt de productie van Aβ40 en het intracellulaire domein van Notch, en kan worden gebruikt in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.